Mildronate® (tsiav tshuaj, 250 mg) Meldonium

1 tshuaj ntsiav muaj:

cov tshuaj nquag - meldonium dihydrate 250 mg,

excipients - qos hmoov txhuv nplej siab, colloidal silicon dioxide, calcium stearate, tshuaj ntsiav (lub cev thiab lub hau) - titanium dioxide (E 171), gelatin.

Cov tawv gelatin tsiav tshuaj No. 1 ntawm cov xim dawb. Cov ntsiab lus yog xim dawb crystalline hmoov nrog qhov tsaus muag. Lub hmoov yog hygroscopic.

Cov Tshuaj Hauv Tshuaj

Meldonium yog tus ua ntej rau cov carnitine, tus yam ntxwv ntawm gamma-butyrobetaine (GBB), uas muaj nyob hauv txhua lub cell hauv tib neeg lub cev.

Nyob rau hauv cov xwm txheej ntawm qhov nce ntawm lub nra, meldonium rov qab qhov sib npaug ntawm kev xa thiab oxygen thov ntawm cov hlwb, tshem tawm cov kev sib txuam ntawm cov khoom lag luam hauv cov khoom noj hauv cov hlwb, tiv thaiv lawv los ntawm kev puas tsuaj, thiab tseem muaj cov nyhuv tonic. Raws li nws siv, lub cev tiv thaiv kev ntxhov siab thiab lub peev xwm los kho kom lub zog ceev ceev nce ntxiv.

Cov tshuaj muaj cov nyhuv txhawb rau hauv lub hauv nruab nrab lub paj hlwb (CNS) - kev ua kom lub cev muaj zog thiab ua kom lub cev muaj zog. Vim yog cov cuab yeej no, MILDRONAT ® tseem tseem siv los ua kom lub cev thiab lub hlwb zoo dua.

Cov chaw muag tshuaj

Cov Tshuaj Pharmacokinetics

Tom qab kev tswj hwm ntawm qhov ncauj, cov tshuaj sai sai, bioavailability yog 78%. Qhov siab tshaj plaws hauv cov ntshav tau tiav 1-2 teev tom qab kev tswj hwm. Metabolized hauv lub cev nrog kev tsim ntawm ob qho loj

metabolites uas tau tawm los ntawm lub raum. Ib nrab-lub neej thaum noj ntawm qhov ncauj yog 3-6 teev.

Cov Tshuaj Hauv Tshuaj

Meldonium (Mildronate®) yog cov qauv ntawm cov ua ntej ntawm carnitine gamma butyrobetaine (txuas ntxiv ntawm GBB), nyob rau hauv uas ib qho hydrogen atom hloov los ntawm nitrogen atom. Nws cov nyhuv ntawm lub cev tuaj yeem piav qhia hauv ob txoj kev.

Ntxim rau hluavtaws carnitine

Raws li qhov tshwm sim los ntawm kev cuam tshuam ntawm kev ua si ntawm butyrobetaine hydroxylase, meldonium txo cov biosynthesis ntawm carnitine thiab yog li inhibits kev thauj khoom ntawm cov saw ntev fatty acids los ntawm cov cell membrane, tiv thaiv kom tsis txhob tsub zuj zuj ntawm cov tsis muaj zog fatty acids, acylcarnitine thiab acylcoenzyme A, hauv cov cell, uas tau hais tawm lub zog. Nyob rau hauv cov kev mob ntawm ischemia, Mildronate ® rov qab qhov sib npaug ntawm kev xa oxygen thiab kev noj nyob rau hauv cov hlwb, tshem tawm ATP thauj kev cuam tshuam, thaum tib lub sijhawm ua kom muaj lwm qhov kev siv hluav taws xob - glycolysis, uas tau ua tiav yam tsis muaj kev noj ntxiv oxygen.

Nrog rau qhov nce ntxiv uas yog los ntawm kev siv zog ntau hauv cov hlwb ntawm lub cev noj qab haus huv, ib ntus poob qis hauv cov ntsiab lus ntawm cov roj ntsha muaj tshwm sim. Qhov no, nyeg, txhawb kev zom cov metabolism hauv cov rog, feem ntau yog cov hluavtaws carnitine. Lub biosynthesis ntawm carnitine yog tswj los ntawm nws cov plasma theem thiab kev ntxhov siab, tab sis tsis nyob ntawm qhov kev suav ntawm cov carnitine precursors hauv lub cell. Txij li thaum meldonium inhibits qhov hloov dua siab tshiab ntawm GBB rau carnitine, qhov no ua rau txo qis ntawm carnitine hauv cov ntshav, uas nyob rau hauv lem ua kom lub zog ntawm cov ua ntej ntawm carnitine, i.e. GBD. Nrog rau qhov txo qis hauv cov concentration ntawm meldonium, cov carnitine biosynthesis txheej txheem rov qab thiab qhov kev nkag siab ntawm fatty acids nyob rau hauv lub cell yog li qub. Yog li, lub hlwb dhau los ntawm kev cob qhia tsis tu ncua, uas ua rau lawv muaj sia nyob rau hauv cov xwm txheej ntawm qhov kev thauj khoom nce ntxiv, nyob rau hauv cov ntsiab lus fatty fatty nyob rau hauv lawv yog tsis tu ncua txo, thiab thaum lub nra tawm, cov roj fatty acids uas yog rov qab sai. Hauv cov xwm txheej ntawm kev ua haujlwm ntau dhau, lub hlwb "kawm" nrog kev pab ntawm cov tshuaj Mildronate® muaj sia nyob hauv cov kev mob no thaum cov "tsis muaj kev kawm" hlwb tuag.

Tus Neeg Nruab Nrab ua txoj haujlwm los ntawm lub ntsis GBB-ergic system

Nws tau xav txog tias nyob hauv lub cev muaj yav dhau los tsis tau piav qhia txog kev xa xov ntawm cov hlab ntsha txhaws - GBB-ergic system, uas ua kom muaj kev sib kis ntawm cov hlab ntsha impulses rau somatic cells. Tus neeg nrog kho kom haum ntawm cov kab ke no yog qhov sai sai rau cov carnitine - GBB ester. Raws li ntawm esterase, qhov no

tus neeg kho kom haum muab cov hluav taws xob rau lub cell, yog li hloov hluav taws xob lub zog, thiab nws tus kheej hloov mus rau hauv GBB.

Cov lus sib xyaw ntawm GBB yog muaj peev xwm ua tau nyob rau hauv txhua somatic cell ntawm lub cev. Nws lub nrawm yog tswj hwm los ntawm kev siv ntawm lub zog ntawm cov nyiaj tau los thiab lub zog siv nyiaj, uas nyob rau hauv lem yog nyob ntawm lub siab ntawm cov carnitine. Yog li ntawd, nrog ib qho kev txo qis ntawm cov carnitine concentration, cov synthesis ntawm GBB yog tsa. Yog li, hauv lub cev muaj cov roj hauv kev lag luam ntawm cov tshuaj tiv thaiv uas muab cov lus teb tsim nyog rau kev ua kom tsis haum lossis kev ntxhov siab: nws pib nrog qhov tau txais ntawm lub teeb liab los ntawm cov hlab (hauv daim ntawv hluav taws xob), tom qab ntawd kev sib txuas ntawm GBB thiab nws cov ester, uas, nyeg, nqa lub teeb liab on somatic cell daim nyias nyias. Cov hlwb hlwb nyob hauv kev teb rau lub voos ua rau cov qauv tshiab lwg me me, muab cov teeb liab tawm. Tom qab qhov no, daim foos hydrolyzed ntawm GBB nrog kev koom tes ntawm kev thauj khoom nquag nkag mus rau lub siab, ob lub raum thiab cov noob qes, qhov twg nws hloov mus rau carnitine. Raws li tau hais ua ntej, meldonium yog ib qho qauv sib tov ntawm GBB, nyob rau hauv uas ib qho hydrogen atom hloov los ntawm nitrogen atom. Txij li thaum meldonium tuaj yeem nthuav tawm rau GBB-esterase, nws tuaj yeem ua lub ntsej muag "tus txhim kho". Txawm li cas los xij, GBB-hydroxylase tsis cuam tshuam rau meldonium thiab vim li ntawd, thaum nws nkag mus rau hauv lub cev, qhov concentration ntawm carnitine tsis nce, tab sis poob qis. Vim tias qhov tseeb tias meldonium nws tus kheej ua haujlwm ua "kev daws teeb meem" ntawm kev ntxhov siab, thiab tseem yuav ntxiv cov ntsiab lus ntawm GBD, nws pab txhawb kev txhim kho hauv cov lus teb hauv lub cev. Raws li qhov tshwm sim, qhov kev tawm dag zog tag nrho hauv cov kab ke hauv lwm qhov, piv txwv li, cov hlab ntsha nruab nrab (CNS), nce ntxiv.

Kev ntsuas rau siv

- angina pectoris thiab myocardial infarction (raws li ib feem ntawm txoj kev kho mob)

- mob plawv tsis ua haujlwm (hauv txoj kev kho mob)

- mob hlwb sib ce heev (hauv txoj kev kho)

- hemophthalmus thiab retinal hemorrhages ntawm ntau yam etiologies, thrombosis ntawm central retinal leeg thiab nws cov ceg, retinopathy ntawm ntau etiologies (mob ntshav qab zib, kub siab)

- kev xav ntau dhau ntawm lub hlwb thiab lub cev, suav nrog ncaws pob

- kev tshem tawm mob hauv cov dej cawv ntev (nrog rau kev kho rau kev haus dej cawv)

Tsuas tshuaj thiab tswj hwm

Muab rau cov neeg laus nyob sab hauv.

Kab mob plawv

Raws li ib feem ntawm cov kev kho mob nyuaj, 0.5-1.0 g ib hnub los ntawm qhov ncauj, noj tag nrho cov koob tshuaj ib zaug los faib rau 2 koob tshuaj. Lub sij hawm ntawm kev kho mob yog 4-6 lub lis piam.

Cardialgia rau ntawm keeb kwm ntawm mob plawv - los ntawm qhov ncauj, 0.25 g 2 zaug ib hnub. Lub chav kawm ntawm kev kho mob yog 12 hnub.

Cerebrovascular kev huam yuaj

Mob theem - ib daim ntawv txhaj tshuaj ntawm cov tshuaj tau siv rau 10 hnub, tom qab ntawd lawv hloov mus rau kev noj tshuaj sab hauv los ntawm 0.5-1.0 g ib hnub. Qhov dav dav ntawm txoj kev kho yog 4-6 lub lis piam.

Cov kab mob cerebrovascular sib txawv - 0.5 g hais lus ib hnub. Qhov dav dav ntawm txoj kev kho yog 4-6 lub lis piam. Rov kawm ntxiv (feem ntau 2-3 zaug hauv ib xyoos) yog tau tom qab sab laj nrog kws kho mob.

Hemophthalmus thiab retinal hemorrhages ntawm ntau yam etiologies, thrombosis ntawm central retinal leeg thiab nws cov ceg, retinopathy ntawm ntau etiologies (mob ntshav qab zib, kub siab)

Daim ntawv txhaj tshuaj ib zaug siv tau nyob rau 10 hnub, tom qab ntawd lawv hloov mus rau qhov noj qhov ncauj ntawm 0.5 g ib hnub, noj tag nrho cov koob tshuaj ib zaug lossis faib rau 2 koob. Lub chav kawm ntawm kev kho mob yog 20 hnub.

Kev mob hlwb thiab lub cev ntau dhau, suav nrog cov kis las

Cov neeg laus 0.25 g hais lus 4 zaug ib hnub. Lub chav kawm ntawm kev kho mob yog 10-14 hnub. Yog tias tsim nyog, txoj kev kho mob tau rov ua dua tom qab 2-3 lub lis piam.

Cov neeg ncaws pob 0.5-1.0 g qhov ncauj 2 zaug hauv ib hnub ua ntej kev cob qhia. Lub sijhawm ntawm kev kawm hauv lub sijhawm npaj yog 14-21 hnub, lub sijhawm sib tw - 10-14 hnub.

Mob haus cawv ua mus ntev

Sab hauv, 0.5 g 4 zaug ib hnub. Lub chav kawm ntawm kev kho mob yog 7-10 hnub.

Cov Yuav Tsum Tau Ua

- Hypersensitivity rau cov tshuaj nquag lossis lwm yam tshuaj pabcuam ntawm cov tshuaj

- nce siab intracranial (nyob rau hauv kev ua txhaum ntawm lub vev xa tawm cov leeg, mob hlav sab hauv)

- cev xeeb tub thiab lactation, vim tias tsis muaj cov ntaub ntawv hais txog kev siv tshuaj kho mob rau lub sijhawm no

- cov menyuam yaus thiab cov tub ntxhais hluas hnub nyoog qis dua 18 xyoo, vim tias tsis muaj ntaub ntawv qhia txog kev kho mob kev siv tshuaj rau lub sijhawm no

Cov tshuaj sib cuam tshuam

Txhim kho cov txiaj ntsig ntawm coronary dilating agents, qee cov tshuaj tiv thaiv kabmob ntshav, mob plawv glycosides.

Nws tuaj yeem ua ke nrog cov tshuaj antianginal, anticoagulants, antiplatelet agents, antiarrhythmic tshuaj, diuretics, bronchodilators.

Hauv kev pom txog kev txhim kho ntawm kev noj qab haus huv tachycardia thiab arterial hypotension, kev ceev faj yuav tsum ua thaum ua ke nrog cov tshuaj uas muaj tib lub txiaj ntsig.

Cov lus qhia tshwj xeeb

Kev ceev faj yuav tsum tau siv rau cov neeg mob mob siab thiab mob raum thiab mob raum nrog rau kev siv tshuaj ntau.

Mildronate ® tsis yog thawj txoj kev siv tshuaj rau cov mob huam mob hlwb.

Cov yam ntxwv ntawm cov nyhuv ntawm cov tshuaj rau ntawm lub peev xwm tsav tsheb lossis cov phom sij phom sij

Ceev faj yuav tsum tau siv thaum tsav tsheb lossis lub tshuab khoom muaj kev phom sij.

Noj ntau dhau

Cov plaub hau ntawm kev haus dej ntau dhau nrog cov tshuaj Mildronate® tsis paub, cov tshuaj muaj tshuaj lom tsawg.

Nyob rau hauv cov ntaub ntawv ntawm overdose, kev mob tshwm sim.

Daim ntawv tso tawm

Cov tshuaj ntsiav 250 mg. 10 tsiav tshuaj muab tso rau hauv cov hlwv zoo nkauj ntim ntim ntawm polyvinyl chloride zaj duab xis nrog polyvinylidene chloride txheej thiab txhuas ntawv ci. 4 contour cell packs nrog rau cov lus qhia rau kev siv hauv lub xeev thiab lus Lavxias tau muab tso rau hauv pob ntawv los qhia.

Cov Tshuaj Pharmacokinetics

Tom qab kev tswj hwm ntawm qhov ncauj, cov tshuaj sai sai, bioavailability yog 78%. Kev siab tshaj plaws (C_max) hauv cov ntshav ntshav ua tiav 1-2 teev tom qab noj. Nws yog cov tshuaj nyob rau hauv lub cev tsuas yog nyob hauv daim siab nrog kev tsim ntawm ob lub cev loj uas tau tawm los ntawm lub raum. Ib nrab-lub neej (T₁/₂) thaum noj ntawm qhov ncauj, nyob ntawm lub koob tshuaj, yog 3-6 teev.

Siv thaum cev xeeb tub thiab thaum pub niam mis

Kev nyab xeeb ntawm kev siv hauv cov poj niam cev xeeb tub tsis tau kawm, yog li ntawd, kom tsis txhob muaj kev phom sij rau tus me nyuam hauv plab, kev siv cov tshuaj hauv cov poj niam cev xeeb tub yog contraindicated.

Kev tshem tawm nrog mis thiab qhov cuam tshuam rau kev noj qab haus huv ntawm tus menyuam tshiab tseem tsis tau kawm, yog li ntawd, yog tias tsim nyog, kev siv cov tshuaj yuav tsum tsis pub mis niam.

Sab sij huam

Meldonium feem ntau zoo tiv thaiv. Txawm li cas los xij, nyob rau hauv cov neeg mob raug, nrog rau cov xwm txheej ntau tshaj qhov pom zoo koob tshuaj, qhov kev xav tsis haum yuav tshwm sim.
Kev siv yeeb tshuaj tsis tsim nyog tau raug cais raws pawg txheej txheem ntawm cov khoom nruab nrog raws li kev tso cai ntawm cov zaus dhau los: ntau zaus (> 1/10), feem ntau (> 1/100 thiab 1/1000 thiab 1/10 000 thiab