Thiazolidinedione npaj
Thiazolidinediones muaj cov teebmeem cuam tshuam los ntawm kev txo qis cov tshuaj insulin. Muaj 2 thiazolidinediones muaj nyob rau ntawm kev ua lag luam - rosiglitazone (Avandia) thiab pioglitazone (Actos). Troglitazone yog thawj zaug hauv nws chav kawm, tab sis tau muab tso tseg vim tias nws ua rau lub siab ua haujlwm tsis zoo.
Mechanism ntawm kev ua. Thiazolidinediones nce insulin rhiab heev los ntawm kev ua yeeb yam rau cov ntaub so ntswg adipose, cov leeg thiab cov nplooj siab, qhov chaw uas lawv nce siab siv cov piam thaj thiab txo nws cov tshuaj lom neeg (1,2). Tus txheej txheem ntawm kev ua tsis tau to taub tag nrho.
Qhov Txiab Pioglitazone thiab rosiglitazone muaj tib qho kev ua haujlwm lossis txo qis me ntsis zoo li lwm yam kab mob hypoglycemic. Tus nqi nruab nrab ntawm glycosylated hemoglobin thaum noj rosiglitazone poob qis los ntawm 1.2-1.5%, thiab cov ntsiab lus ntawm lipoproteins ntau thiab tsawg ntom nce.
Raws li cov ntaub ntawv, nws tuaj yeem xav tias kev kho thiazolidinedione tsis qis dua txog qhov ua tau zoo ntawm kev siv tshuaj metformin, tab sis vim yog tus nqi siab thiab phiv, cov tshuaj no tsis siv rau kev kho mob ntshav qab zib thaum pib
Cov nyhuv ntawm thiazolidinediones rau ntawm cov hlab plawv. Cov tshuaj hauv cov pab pawg no yuav muaj kev tawm tsam, antithrombotic thiab tshuaj tiv thaiv atherogenic, tab sis txawm li cas los xij, cov ntaub ntawv uas qhia tias txo qis kev pheej hmoo ntawm kev mob plawv tsis txaus, thiab tus naj npawb ntawm cov kev mob tshwm sim yog qhov ceeb.
(4,5,6,7) Cov txiaj ntsig ntawm kev ntsuas meta qhia tau hais tias yuav tsum tau ceev faj hauv kev siv thiazolidinediones thiab rosiglitazone tshwj xeeb, txog thaum cov ntaub ntawv tshiab tau lees paub lossis tsis lees txais cov ntaub ntawv ntawm cardiotoxicity.
Ntxiv mus, nws yog qhov yuav tsum tau coj mus rau hauv tus account qhov tseem ntawm kev txhim kho lub plawv nres. Hauv qhov xwm txheej no, nws tsis pom zoo kom siv cov rosiglitazone yog tias nws muaj peev xwm siv cov tshuaj muaj kev nyab xeeb dua (metformin, sulfonylureas, insulin).
Lipids. Thaum lub sij hawm kho nrog pioglitazone, qhov kev txiav txim siab ntawm cov lipids uas tsis tshua muaj kev ywj pheej tseem tsis hloov, thaum kho nrog rosiglitazone, qhov kev nce siab ntawm qhov ntau ntawm cov lipid feem yog pom los ntawm qhov nruab nrab ntawm 8-16%. (3)
1. Ua kom cov nqaij mos rhiab nrog insulin.
2. nce cov synthesis ntawm insulin hauv beta hlwb ntawm cov txiav
3. Ua kom qhov loj ntawm pancreatic islets (qhov twg insulin yog sib tov hauv beta hlwb).
4. nce glycogen deposition nyob rau hauv daim siab (ib qho kev tso ua kom muaj carbohydrate los ntawm cov ntshav qab zib) thiab txo cov gluconeogenesis (kev tsim cov piam thaj los ntawm cov protein, cov rog thiab lwm yam tsis-carbohydrates). Nyob rau tib lub sijhawm, kev siv cov piam thaj ntau ntxiv, tsim thiab tsom hauv cov ntshav qis.
5. Txo cov qib ntawm triglycerides (lipids, lub cev rog lub cev tseem ceeb).
6. Tej zaum yuav ua rau rov pib dua ntawm ovulation nyob rau hauv cov poj niam uas muaj lub cev ntoj ncig lub sij hawm lub sijhawm premenopause.
7. Txhim kho cov nyhuv hypoglycemic ntawm lwm qhov ncauj hypoglycemic, tshwj xeeb hauv metformin.
Kev Nyab Xeeb
Qhov hnyav nce. Txhua tus thiazolidinediones tuaj yeem nce phaus. Cov nyhuv no nyob ntawm koob thiab ntev ntawm kev kho mob thiab tuaj yeem yog qhov tseem ceeb. ib feem tseem ceeb ntawm qhov kev nce phaus yog tshwm sim los ntawm kev tuav dej hauv lub cev.
(8) lub cev hnyav tuaj yeem tshwm sim vim tias nce ntxiv ntawm adipocytes. Kev tuav dej thiab lub plawv tsis ua haujlwm. Peripheral edema tshwm sim hauv 4-6% ntawm cov neeg mob uas siv thiazolidinediones (rau qhov sib piv, hauv cov pawg placebo tsuas yog 1-2%).
kev txuam nrog cov kua dej no tuaj yeem ua rau lub plawv nres. kev rov ua kua dej tuaj yeem tshwm sim vim kev ua kom rov qab los ntawm sodium reabsorption los ntawm epithelial sodium channels, qhov kev ua si uas nce nrog kev txhawb nqa ntawm RAPP-gamma. (9)
Musculoskeletal system. Muaj ntau cov pov thawj tias thiazolidinediones txo pob txha ceev thiab nce kev pheej hmoo ntawm pob txha lov, tshwj xeeb tshaj yog cov poj niam. (10) Qhov kev pheej hmoo ntawm kev txhim kho lub cev pob txha yog me me, tab sis cov tshuaj no yuav tsum tsis txhob siv rau cov poj niam uas tsis tshua muaj pob txha thiab muaj qhov pheej hmoo ua rau pob txha lov.
Hepatotoxicity. Txawm hais tias rosiglitazone thiab pioglitazone tsis cuam tshuam nrog hepatotoxicity hauv kev soj ntsuam kuaj mob uas suav nrog 5,000 tus neeg mob, 4 kis ntawm hepatotoxicity tau tshaj tawm nrog cov thiazolidinediones.
Eczema Kev kho mob Rosiglitazone tau cuam tshuam nrog eczema.
Edema ntawm lub macula. Qhov tshwm sim ntawm cov kev mob tshwm sim no tsis paub. Tus neeg mob uas muaj kev pheej hmoo ntau ntxiv ntawm tus mob edema yuav tsum tsis txhob txais thiazolidinediones.
Cov Yuav Tsum Muaj
- 1. Hom 2 mob ntshav qab zib mellitus, thaum kho kev noj zaub mov zoo thiab ua kom lub cev tsis ua rau muaj kev them nyiaj rau tus mob.
- 2. Ua kom muaj zog cov kev ua ntawm biguanides nrog qhov tsis muaj txiaj ntsig ntawm qhov tom kawg.
- 1. Hom 1 mob ntshav qab zib.
- 2. Mob ntshav qab zib ketoacidosis (ib qho dhau ntawm cov ntshav ntawm ketone lub cev), tsis xeev plab.
- 3. Cev xeeb tub thiab lactation.
- 4. Kab mob siab thiab mob siab uas muaj qhov ua haujlwm tsis zoo.
- 5. Lub plawv tsis ua haujlwm.
- 6. Hypersensitivity rau cov tshuaj.
Thiazolidinediones: cov lus qhia rau kev siv thiab tshuab ntawm kev nqis tes ua
Cov tshuaj niaj hnub siv ntau hom tshuaj los kho hom 2 ntshav qab zib.
Ib ntawm cov pab pawg no yog thiazolidinediones, uas muaj qhov zoo sib xws nrog metformin.
Nws ntseeg tau tias, piv nrog cov tshuaj yeeb yam saum toj no, thiazolidinediones muaj kev nyab xeeb dua.
Ntaub Ntawv
1) Qhov cuam tshuam ntawm troglitazone: tus neeg sawv cev hypoglycemic tshiab hauv cov neeg mob NIDDM tsis zoo tswj los ntawm kev noj zaub mov noj. Iwamoto Y, Kosaka K, Kuzuya T, Akanuma Y, Shigeta Y, Kaneko T Kho Mob Ntshav Qab Zib 1996 Feb, 19 (2): 151-6.
2) Txhim kho hauv qabzoo thev taus thiab insulin tsis kam rau cov rog dhau los kho nrog troglitazone. Nolan JJ, Ludvik B, Beerdsen P, Joyce M, Olefsky J N Engl J Med 1994 Nov 3,331 (18): 1188-93.
3) Yki-Jarvinen, H. Tshuaj Kho Mob: Thiazolidinediones. N Engl J Med 2004, 351: 1106.
4) Kev sib raug zoo ntawm Vascular Reactivity thiab Lipids hauv Mev-Asmeskas nrog Hom 2 Ntshav Qab Zib Kho nrog Pioglitazone. Wajcberg E, Sriwijitkamol A, Musi N, Defronzo RA, Cersosimo E J Clin Endocrinol Metab. 2007 Lub Plaub Hlis, 92 (4): 1256-62. Epub 2007 Jan 23
5) Kev sib piv ntawm pioglitazone vs glimepiride txog kev muaj mob ntawm cov hlab ntshav atherosclerosis rau cov neeg mob ntshav qab zib hom 2: PERISCOPE randomized tswj sim. Nissen SE, Nicholls SJ, Wolski K, Nesto R, Kupfer S, Perez A, Jure H,
6) Kev pheej hmoo ntawm cov teebmeem ntawm rosiglitazone thiab metformin ntawm kev mob o thiab subclinical atherosclerosis rau cov neeg mob ntshav qab zib hom 2. Stocker DJ, Taylor AJ, Langley RW, Jezior MR, Vigersky RA Am Heart J. 2007 Mar, 153 (3): 445.e1-6.
7) GlaxoSmithKline. Kawm tsis muaj. ZM2005 / 00181/01: Avandia Kev Plawv Ntawm Cov Plawv Model Model. (Nkag mus rau Lub Rau Hli 7, 2007, ntawm http://ctr.gsk.co.uk/summary/Rosiglitazone/III_CVmodeling.pdf).
8) Troglitazone monotherapy hloov kho txhim kho glycemic tswj nyob rau hauv cov neeg mob uas muaj hom 2 mob ntshav qab zib mellitus: kev tshawb fawb, kev tshawb xyuas yooj yim. Troglitazone Txoj Kev Kawm Pawg. Fonseca VA, Valiquett TR, Huang SM, Ghazzi MN, Whitcomb RW J Clin Endocrinol Metab 1998 Sep, 83 (9): 3169-76.
9) Thiazolidinediones nthuav dav lub cev qhov dej ntawm lub cev dhau los ntawm PPARgamma stimulation ntawm ENaC-mediated renal ntsev haum. Guan Y, Hao C, Cha DR, Rao R, Lu W, Kohan DE, Magnuson MA, Redha R, Zhang Y, Breyer MD Nat Med 2005 Aug, 11 (8): 861-866. Epub 2005 Jul 10.
10) TI - cov kev mob tshwm sim ntawm thiazolidinedione kho. Grey A Osteoporos Int. 2008 Lub Ob Hlis, 19 (2): 129-37. Epub 2007 Sep 28.
11) Qhov cuam tshuam ntawm rosiglitazone txog ntawm lub cev muaj ntshav qab zib ntau ntau rau cov neeg mob uas muaj kev tiv thaiv teeb meem piam thaj los yog cov piam thaj tsis txaus siab: muaj kev sim hnyav. Gerstein HC, Yusuf S, Bosch J, Pogue J, Sheridan P, Dinccag N, Hanefeld M, Hoogwerf B, Laakso M, Mohan V, Shaw J, Zinman B, Holman RR Lancet. 2006 Sep 23,368 (9541): 1096-105
12) Pab Pawg Kev Tshawb Fawb DPP. Kev tiv thaiv tus mob ntshav qab zib hom 2 nrog troglitazone hauv kev tiv thaiv kab mob ntshav qab zib. Mob Ntshav Qab Zib 2003, 52 Cov Khoom Muag 1: A58.
Yuav kho tus mob pathology li cas?
Cov kev kho mob ntshav qab zib niaj hnub yog qhov ntsuas nyuaj kawg.
Cov txheej txheem kho mob suav nrog kev kawm kho mob, ua raws li kev noj zaub mov nruj, kev kho lub cev, kev siv tshuaj tsis yog thiab kev siv tshuaj ntsuab qhia ua noj.
Kev kho mob ntshav qab zib koom nrog kev siv cov tshuaj tshwj xeeb kom ua tiav qee lub hom phiaj kho.
Cov hom phiaj kho yog:
- tswj qhov nyiaj ntawm cov tshuaj hormone insulin nyob rau theem xav tau,
- normalization ntawm tus nqi ntawm cov piam thaj nyob rau hauv cov ntshav,
- ib qho kev khuam siab rau kev txhim kho ntxiv ntawm txheej txheem pathological,
- neutralization ntawm kev tshwm sim ntawm cov teeb meem thiab qhov tshwm sim tsis zoo.
Kho chav kawm koom nrog kev siv cov hauv qab no pab pawg ntawm cov tshuaj:
- Sulfonylurea kev npaj, uas ua rau kwv yees li cuaj caum feem pua ntawm tag nrho cov tshuaj qab zib. Xws li cov ntsiav tshuaj zoo neutralize manifested insulin tsis kam.
- Biguanides yog cov tshuaj uas muaj cov tshuaj yeeb tshuaj xws li metformin. Lub txheej txheem muaj cov txiaj ntsig zoo rau kev poob phaus, thiab kuj pab txo cov ntshav qab zib. Raws li txoj cai, nws tsis siv rau thaum muaj teeb meem lub raum thiab lub siab ua haujlwm, vim nws sai sai nyob rau hauv cov kabmob no.
- Alpha-glycosidase inhibitors tau siv prophylactically los tiv thaiv kev txhim kho ntshav qab zib hom 2. Qhov tseem ceeb tseem ceeb ntawm cov tshuaj ntawm cov pab pawg no yog qhov lawv tsis ua rau cov tsos mob ntawm cov ntshav qab zib. Cov tshuaj noj pab pawg muaj cov txiaj ntsig zoo ntawm kev rov ua kom yuag, tshwj xeeb yog kev qhia txog kev noj zaub mov.
- Thiazolidinediones tuaj yeem siv los ua cov tshuaj tseem ceeb rau kev kho mob ntawm tus kab mob pathology lossis ua ke nrog lwm cov tshuaj txo suab thaj. Lub luag haujlwm tseem ceeb ntawm cov ntsiav tshuaj yog ua kom cov nqaij mos zoo rhiab rau insulin, yog li ua kom tsis txhob muaj kev cuam tshuam. Cov tshuaj tsis yog siv rau hauv kev txhim kho ntawm hom 1 mob ntshav qab zib mellitus, txij li lawv tuaj yeem tsuas ua nyob rau hauv muaj cov kua dej, uas yog tsim los ntawm cov txiav.
Tsis tas li ntawd, meglitinides yog siv - cov tshuaj uas ua rau cov insulin ntau dua, yog li cuam tshuam cov pancreatic beta hlwb.
Kev txo qis hauv qabzib tau pom tias twb dhau sijhawm kaum tsib feeb tom qab noj cov ntsiav tshuaj.
Cov nyhuv ntawm thiazolidinediones rau lub cev?
Cov tshuaj los ntawm cov pab pawg thiazolidinediones yog tsom rau qhov nruab nrab tsis pub muaj cov tshuaj insulin.
Nws ntseeg tias cov ntsiav tshuaj no tuaj yeem tiv thaiv qhov pheej hmoo ntawm kev tsim tus mob ntshav qab zib hom 2.
Cov chaw muag tshuaj niaj hnub sawv cev rau ob qho kev siv tshuaj los ntawm pab pawg no - Rosiglitazone thiab Pioglitazone.
Cov kev cuam tshuam tseem ceeb ntawm cov tshuaj hauv lub cev yog li nram qab no:
- nce qib ntawm cov ntaub so ntswg rhiab rau insulin,
- pab txhawb ntxiv kom muaj zog ntxiv hauv cov neeg hlwb ua pob,
- nce cov nyhuv ntawm metformin hauv kev kho ua ke.
Npaj los ntawm cov pab pawg ntawm thiazolidinediones yog siv rau hauv cov xwm txheej hauv qab no:
- Txog kev kho thiab tiv thaiv tus mob ntshav qab zib hom 2.
- Yuav kom lub cev hnyav dua thaum kev noj zaub mov noj ntshav qab zib thiab qoj ib ce ua raws.
- Txhawm rau kom ua rau cov nyhuv ntawm cov tshuaj los ntawm pab pawg biguanide, yog tias tom kawg tsis ua kom pom tseeb.
Niaj hnub nimno ntsiav tshuaj thiazolidinedione tshuaj tuaj yeem nthuav tawm nyob rau hauv ntau qhov ntau, nyob ntawm seb qhov degree ntawm kev loj hlob ntawm pathology - kaum tsib, peb caug lossis plaub caug-tsib milligrams ntawm lub tshuaj nquag. Lub chav kawm ntawm txoj kev kho yog pom zoo kom pib nrog qhov tsawg kawg thiab noj ib zaug ib hnub. Tom qab peb lub hlis, yog tias tsim nyog, ua rau kom cov tshuaj ntau ntxiv.
Feem ntau, cov tshuaj siv los txo cov ntshav qabzib. Ntxiv mus, hauv kev siv tshuaj, nws yog txoj kev cais rau cov neeg mob uas noj tshuaj rau "teb" thiab "tsis teb" rau cov teebmeem ntawm cov tshuaj.
Nws ntseeg tau hais tias cov nyhuv ntawm kev siv ntawm thiazolidinediones yog me ntsis qis dua li cov tshuaj qab zib-txo cov tshuaj ntawm lwm pab pawg.
Thiazolidinedione npaj
Troglitazone (Rezulin) yog cov tshuaj ntawm thawj tiam ntawm pab pawg no. Nws tau rov qab los ntawm qhov muag, vim nws cov nyhuv cuam tshuam tsis zoo rau daim siab.
Rosiglitazone (Avandia) yog hom tshuaj thib peb hauv pab pawg no. Nws tsis kam siv hauv xyoo 2010 (txwv tsis pub nyob hauv European Union) tom qab tau muaj pov thawj tias nws ua rau muaj kev pheej hmoo ntawm cov kab mob plawv.
Lub npe ntawm cov tshuaj muaj zog | Piv txwv Kev Lag Luam | Koob tshuaj nyob rau hauv 1 ntsiav tshuajMeb |
Pioglitazone | Pioglitazone Bioton | 15 30 45 |
Tus txheej txheem ntawm kev ua ntawm pioglitazone
Qhov kev ua ntawm pioglitazone yog txuas rau lub tshwj xeeb PPAR-gamma receptor, uas yog nyob rau hauv lub cell nucleus. Yog li, cov tshuaj cuam tshuam rau kev ua haujlwm ntawm cov hlwb cuam tshuam nrog kev ua haujlwm ntawm cov piam thaj. Lub siab, nyob rau hauv nws lub hwj chim, ua rau nws muaj tsawg dua. Tib lub sijhawm, cov ntaub so ntswg rhiab rau insulin ntau dua.
Yuav tsum paub txog: dab tsi yog cov insulin tsis kam
Qhov no muaj tseeb tshwj xeeb tshaj yog rau cov rog, leeg thiab cov qog hlwb. Thiab tom qab ntawd, muaj ib qho kev txo qis ntawm cov ntshav plasma cov ntshav qabzib thiab qhov ua tiav ntawm kev xav txog kev muab tso tawm tom qab.
Daim ntawv thov nyhuv
Tsis tas li ntawd, nws tau raug pov thawj tias cov tshuaj muaj qee cov txiaj ntsig zoo ntxiv:
- Lowers ntshav siab
- Cuam tshuam rau theem ntawm cov roj (txhaws qhov nce ntawm "cov roj (cholesterol)" zoo, uas yog, HDL, thiab tsis nce "cov roj (cholesterol) phem" - LDL),
- Nws inhibits qhov tsim thiab loj hlob ntawm atherosclerosis,
- Txo txo txoj kev pheej hmoo mob plawv (piv txwv li, mob plawv nres, mob stroke).
Nyeem ntxiv: Jardins yuav tiv thaiv lub siab
Rau leej twg pioglitazone yog kws kho
Pioglitazone tuaj yeem siv los ua ib qho yeeb tshuaj, i.e. tshuaj mob hlwb. Tsis tas li, yog tias koj muaj hom 2 mob ntshav qab zib mellitus, koj cov kev hloov pauv hauv kev ua neej tsis muab cov txiaj ntsig kev cia siab thiab muaj contraindications rau metformin, nws qhov tsis ua siab ntev thiab muaj kev phiv
Kev siv ntawm pioglitazone yog ua tau nrog kev sib xyaw nrog lwm cov tshuaj tiv thaiv kab mob (piv txwv li, acarbose) thiab metformin yog tias lwm cov kev coj ua tsis coj ua tiav
Pioglitazone tseem tuaj yeem siv nrog cov kua dej insulin, tshwj xeeb tshaj yog rau cov tib neeg uas lawv lub cev cuam tshuam rau metformin tsis zoo.
Nyeem ntxiv: Yuav noj cov tshuaj metformin li cas
Yuav ua li cas noj pioglitazone
Cov tshuaj yuav tsum noj ib hnub ib zaug, hais ntawm ncauj, thaum lub sijhawm lav. Qhov no tuaj yeem ua tau ob qho ua ntej thiab tom qab noj mov, vim tias cov zaub mov tsis cuam tshuam rau kev nqus ntawm cov tshuaj. Feem ntau, kev kho mob pib nrog qhov qis dua. Hauv qhov xwm txheej uas qhov tshwm sim ntawm kev kho tsis zoo, nws tuaj yeem maj mam dhau los.
Qhov ua tau zoo ntawm cov tshuaj pom nyob rau hauv rooj plaub uas yuav tsum tau kho mob ntshav qab zib hom 2, tab sis siv tsis tau metformin, kev kho mob monotherapy nrog rau ib qho tshuaj tsis raug tso cai.
Ntxiv rau qhov tseeb tias pioglitazone txo qis postprandial glycemia, ntshav qabzib thiab khov kho glycated hemoglobin, nws kuj tseem muaj cov txiaj ntsig zoo ntxiv ntawm cov ntshav siab thiab ntshav cov roj. Tsis tas li ntawd, nws tsis ua kev tsis haum.
Sab sij huam
Cov kev phiv uas yuav tshwm sim nrog kev kho pioglitazone suav nrog:
- Cov dej ntau ntxiv hauv lub cev (tshwj xeeb tshaj yog thaum siv nrog insulin)
- Kev nce pob txha tsis zoo, uas yog fraught nrog kev raug mob ntau ntxiv,
- Cov kab mob sib kis ntau dua
- Qhov hnyav nce.
- Thab thab.
- Daim siab ua hauj lwm.
Kev noj tshuaj yuav ua rau muaj kev pheej hmoo ntawm macular edema (thawj cov tsos mob tej zaum yuav ua kom tsis zoo rau lub qhov muag pom, uas yuav tsum tau ceeb toom sai rau tus kws kho mob ntsej muag) thiab qhov kev pheej hmoo ntawm kev mob qog nqaij hlav.
Cov tshuaj no tsis ua rau kom mob ntshav qab zib, tab sis muaj kev pheej hmoo ntawm nws qhov tshwm sim thaum siv nrog cov tshuaj los ntawm cov tshuaj insulin lossis sulfonylurea.
Nyeem ntxiv: Cov tshuaj tshiab rau kev kho mob hom 2 ntshav qab zib mellitus Trulicity (dulaglutide)
Ntsiav tshuaj | 1 tab |
pioglitazone | 30 mg |
pioglitazone hydrochloride 33.06 mg, |
- blister pob khoom (3) - pob ntawv ntawm cardboard. 10 pcs. - blister pob khoom (6) - pob ntawv ntawm cardboard. 30 pcs. - Cov kaus poom polymer (1) - pob khoom los ntawm cardboard.
- polymer fwj (1) - pob khoom los ntawm cardboard.
Pharmacological kev txiav txim
Tus neeg saib xyuas lub ntsej muag hypoglycemic, ib qho kev tsim tawm ntawm thiazolidinedione series. Cov muaj zog, xaiv tau zoo ntawm cov tshuaj gamma receptors ua haujlwm los ntawm cov kab mob peroxisome proliferator (PPAR-gamma). PPAR gamma receptors muaj nyob hauv adipose, cov leeg nqaij thiab hauv lub siab.
Kev ua kom muaj nuclear lees txais PPAR-gamma hloov kho cov lus sau ntawm cov naj npawb ntawm cov insulin-sensitive genes koom nrog kev tswj ntshav qabzib thiab cov lipid metabolism. Txo cov tshuaj insulin nyob rau hauv cov ntaub so ntswg ib feem ntau thiab lub siab, vim qhov no muaj kev nce ntxiv ntawm kev noj ntawm insulin-glucose thiab txo cov piam thaj hauv cov piam thaj hauv siab.
Tsis zoo li sulfonylurea derivatives, pioglitazone tsis txhawb cov tshuaj insulin los ntawm pancreatic beta hlwb.
Hauv hom 2 mob ntshav qab zib mellitus (non-insulin-dependant), qhov txo qis hauv insulin kuj nyob rau hauv pioglitazone ua rau txo qis ntshav qabzib, txo ntshav plasma insulin thiab hemoglobin A1c (glycated hemoglobin, HbA1c).
Hauv hom 2 mob ntshav qab zib mellitus (non-insulin-dependant) nrog lipid metabolism tsis zoo cuam tshuam nrog kev siv pioglitazone, muaj qhov txo qis hauv TG thiab nce HDL. Tib lub sijhawm, qib LDL thiab tag nrho cov roj (cholesterol) hauv cov neeg mob no tsis hloov.
Cov Tshuaj Pharmacokinetics
Tom qab noj tau ntawm lub plab tas, pioglitazone raug kuaj pom hauv cov ntshav ntshav tom qab 30 feeb. Cmax hauv ntshav tau txog tom qab 2 teev.Thaum noj mov, nws muaj qhov nce siab me ntsis thaum lub sijhawm mus cuag Cmax txog li 3-4 teev, tab sis qhov degree ntawm kev nqus tsis tau pauv.
Tom qab noj ib koob tshuaj, qhov pom tseeb Vd ntawm pioglitazone nruab nrab 0.63 ± 0.41 l / kg. Kev khi rau tib neeg cov protein ntau, feem ntau nrog albumin, yog ntau tshaj li 99%, khi rau lwm cov ntshav cov protein tsis tshua nrov. Cov tshuaj metabolites ntawm pioglitazone M-III thiab M-IV kuj tseem cuam tshuam nrog cov ntshiab albumin - ntau dua li 98%.
Pioglitazone yog dav kho nyob rau hauv daim siab los ntawm hydroxylation thiab oxidation. Metabolites M-II, M-IV (hydroxy derivatives of pioglitazone) thiab M-III (keto derivatives of pioglitazone) ua yeeb yam tshuaj rau hauv cov tsiaj qauv ntawm cov ntshav qab zib hom 2. Metabolites kuj tseem hloov pauv hloov qee yam rau kev sib txuas ntawm glucuronic lossis sulfuric acids.
Cov metabolism hauv pioglitazone hauv daim siab tshwm sim nrog kev koom tes ntawm isoenzymes CYP2C8 thiab CYP3A4.
T1 / 2 ntawm pioglitazone tsis hloov pauv yog 3-7 teev, tag nrho pioglitazone (pioglitazone thiab cov metabolites nquag) yog 16-24 teev. Kev tshem tawm ntawm pioglitazone yog 5-7 l / h.
Tom qab lub qhov ncauj tswj hwm, kwv yees li 15-30% ntawm koob tshuaj pioglitazone tau pom nyob hauv cov zis. Ib qho me me ntawm pioglitazone raug ntaws los ntawm ob lub raum, feem ntau yog nyob rau hauv daim ntawv ntawm metabolites thiab lawv cov conjugates. Nws ntseeg tau hais tias thaum noj, feem ntau cov koob tau tawm hauv cov kua tsib, ob qho tib si tsis hloov thiab hauv daim ntawv ntawm cov khoom noj, thiab tawm ntawm lub cev nrog quav.
Cov tshuaj muaj zog ntawm pioglitazone thiab cov metabolites nyob rau hauv cov ntshav cov ntshav tseem nyob rau theem txaus 24 teev tom qab kev tswj hwm ib zaug ntawm kev noj tshuaj txhua hnub.
Yam 2 ntshav qab zib mellitus (uas tsis yog cov tshuaj insulin).
Yeeb tshuaj sib cuam tshuam
Thaum siv lwm qhov txuas ntxiv ntawm thiazolidinedione ib txhij nrog lub qhov ncauj tiv thaiv kab mob, qhov kev txo qis ntawm cov concentration ntawm ethinyl estradiol thiab norethindrone hauv cov ntshav tau pom los ntawm kwv yees li 30%. Yog li ntawd, nrog tib lub sijhawm siv pioglitazone thiab tshuaj tiv thaiv qhov ncauj, nws muaj peev xwm txo qis kev ua haujlwm ntawm kev tswj kom tsis txhob muaj menyuam.
Ketoconazole inhibits cov kab mob siab hauv lub siab ntsws ntawm pioglitazone.
Cov lus qhia tshwj xeeb
Pioglitazone yuav tsum tsis txhob siv nyob rau hauv qhov muaj kev soj ntsuam cov kab mob siab nyob hauv theem nquag lossis nrog qhov nce ntawm ALT kev ua haujlwm 2.5 npaug siab dua li VGN. Nrog cov kev ua ntawm lub siab enzyme nce ntxiv (ALT hauv tsawg dua 2.
5 lub sijhawm siab dua VGN) ua ntej lossis thaum kho nrog cov neeg mob pioglitazone yuav tsum tau kuaj xyuas seb qhov ua rau muaj txiaj ntsig nce li cas. Nrog kev nce hauv kev ua haujlwm ntawm lub siab ua haujlwm kom tsawg, kev kho yuav tsum tau pib nrog kev ceevfaj lossis txuas ntxiv.
Hauv qhov no, kev saib xyuas ntau dua los ntawm cov duab hauv chaw kuaj mob thiab kawm txog qib kev ua haujlwm ntawm lub siab enzymes pom zoo.
Yog tias muaj kev cuam tshuam los ntawm kev hloov pauv ntau ntxiv hauv cov ntshav ntshav (ALT> 2).
5 lub sijhawm siab dua li VGN) kev tshuaj xyuas lub siab ua haujlwm yuav tsum tau nqa tawm ntau dua thiab txog thaum qib rov qab mus rau qhov qub lossis rau cov ntsuas uas tau pom ua ntej kho.
Yog tias kev ua haujlwm ALT yog 3 zaug siab dua li ntawm VGN, tom qab ntawv ntsuas zaum ob los txiav txim siab cov haujlwm ntawm ALT yuav tsum ua kom sai li sai tau. Yog tias kev ua haujlwm ALT tseem nyob rau theem ntawm 3 zaug> VGN pioglitazone yuav tsum tsis ua mus ntxiv.
Thaum kho, yog tias muaj kev ua xyem xyav ntawm kev txhim kho lub siab ua haujlwm tsis zoo (qhov tsos ntawm xeev siab, ntuav, mob plab, qaug zog, tsis qab los noj mov, tso zis tsaus nti), kuaj lub siab ua haujlwm yuav tsum txiav txim siab. Kev txiav txim siab ntawm kev txuas ntxiv ntawm kev kho pioglitazone yuav tsum ua raws li cov ntaub ntawv soj ntsuam, ntsuas rau hauv kev ntsuas cov kev ntsuas. Yog hais tias muaj jaundice, pioglitazone yuav tsum tsis ua mus ntxiv.
Nrog kev ceev faj, pioglitazone yuav tsum tau siv rau hauv cov neeg mob edema.
Kev tsim ntawm cov ntshav khov, txo qis ntawm hemoglobin thiab txo qis ntawm hematocrit yuav cuam tshuam nrog kev nce ntshav ntau ntau thiab tsis pom qhov tshwm sim hauv tsev kho mob.
Yog tias tsim nyog, kev siv ketoconazole tib lub sijhawm yuav tsum tau soj ntsuam ntau dua ntawm qib glycemia.
Cov xwm txheej tsis tshua muaj kev nce siab ib ntus hauv theem ntawm CPK cov haujlwm tau raug sau tawm tsam keeb kwm ntawm kev siv pioglitazone, uas tsis muaj qhov tshwm sim hauv kev kuaj mob. Cov kev sib raug zoo ntawm cov kev cuam tshuam no nrog pioglitazone tsis tau paub.
Tus nqi nruab nrab ntawm bilirubin, AST, ALT, alkaline phosphatase thiab GGT poob qis thaum kuaj thaum kawg ntawm kev kho mob pioglitazone piv nrog cov ntsuas zoo sib xws ua ntej kev kho mob.
Ua ntej pib kev kho mob thiab nyob rau thawj xyoo ntawm kev kho mob (txhua 2 hlis) thiab tom qab ntawd ib ntu, yuav tsum tau saib xyuas kev ua haujlwm ntawm ALT.
Hauv kev tshawb fawb sim pioglitazone tsis pom tias yog mutagenic.
Kev siv pioglitazone hauv cov menyuam yaus tsis pom zoo.
Cev xeeb tub thiab lactation
Pioglitazone yog sib kis hauv kev xeeb tub thiab lactation.
Hauv cov neeg mob uas muaj insulin tsis kam thiab lub voj voog anovulatory hauv lub sijhawm premenopausal, kev kho mob nrog thiazolidinediones, suav nrog pioglitazone, tuaj yeem ua rau ovulation. Qhov no nce ntawm kev pheej hmoo ntawm cev xeeb tub yog tias kev txwv tsis pub siv tsis tau siv.
Hauv kev tshawb nrhiav pom nws tau qhia rau hauv cov tsiaj txhu uas pioglitazone tsis muaj teratogenic effect thiab tsis muaj kev cuam tshuam zoo rau lub cev tsis taus.
Nrog lub siab ua haujlwm tsis zoo
Pioglitazone yuav tsum tsis txhob siv nyob rau hauv qhov muaj kev soj ntsuam cov kab mob siab nyob hauv theem nquag lossis nrog qhov nce ntawm ALT kev ua haujlwm 2.5 npaug siab dua li VGN. Nrog cov kev ua ntawm lub siab enzyme nce ntxiv (ALT hauv tsawg dua 2.
5 lub sijhawm siab dua VGN) ua ntej lossis thaum kho nrog cov neeg mob pioglitazone yuav tsum tau kuaj xyuas seb qhov ua rau muaj txiaj ntsig nce li cas. Nrog kev nce hauv kev ua haujlwm ntawm lub siab ua haujlwm kom tsawg, kev kho yuav tsum tau pib nrog kev ceevfaj lossis txuas ntxiv.
Hauv qhov no, kev saib xyuas ntau dua los ntawm cov duab hauv chaw kuaj mob thiab kawm txog qib kev ua haujlwm ntawm lub siab enzymes pom zoo.
Yog tias muaj kev cuam tshuam los ntawm kev hloov pauv ntau ntxiv hauv cov ntshav ntshav (ALT> 2).
5 lub sijhawm siab dua li VGN) kev tshuaj xyuas lub siab ua haujlwm yuav tsum tau nqa tawm ntau dua thiab txog thaum qib rov qab mus rau qhov qub lossis rau cov ntsuas uas tau pom ua ntej kho.
Yog tias kev ua haujlwm ALT yog 3 zaug siab dua li ntawm VGN, tom qab ntawv ntsuas zaum ob los txiav txim siab cov haujlwm ntawm ALT yuav tsum ua kom sai li sai tau. Yog tias kev ua haujlwm ALT tseem nyob rau theem ntawm 3 zaug> VGN pioglitazone yuav tsum tsis ua mus ntxiv.
Thaum kho, yog tias muaj kev ua xyem xyav ntawm kev txhim kho lub siab ua haujlwm tsis zoo (qhov tsos ntawm xeev siab, ntuav, mob plab, qaug zog, tsis qab los noj mov, tso zis tsaus nti), kuaj lub siab ua haujlwm yuav tsum txiav txim siab. Kev txiav txim siab ntawm kev txuas ntxiv ntawm kev kho pioglitazone yuav tsum ua raws li cov ntaub ntawv soj ntsuam, ntsuas rau hauv kev ntsuas cov kev ntsuas. Yog hais tias muaj jaundice, pioglitazone yuav tsum tsis ua mus ntxiv.
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Thiazolidinedione npaj - cov yam ntxwv thiab daim ntawv thov nta
Muab cov kab mob pathogenesis ntawm hom ntshav qab zib hom 2, cov neeg mob tau kho cov tshuaj hypoglycemic ntawm cov teebmeem sib txawv. Qee qhov txhawb lub zog tsim cov tshuaj insulin los ntawm pancreatic cells, thaum lwm tus neeg kho cov insulin tsis kam.
Thiazolidinediones yog rau cov tshuaj kawg.
Nta ntawm thiazolidinediones
Thiazolidinediones, hauv lwm lo lus glitazones, yog ib pawg ntawm cov tshuaj qab zib uas muaj lub hom phiaj txhawm rau nce cov kev lom neeg ntawm cov tshuaj insulin. Txog kev kho mob ntshav qab zib mellitus tau pib siv tsis ntev los no - txij li xyoo 1996 los. Tau coj tawm nruj raws li kws kho mob hais.
Glitazones, ntxiv rau kev txiav txim siab hypoglycemic, muaj cov txiaj ntsig zoo ntawm lub plawv hlab plawv. Cov kev ua hauv qab no tau pom: antithrombotic, antiatherogenic, tiv thaiv. Thaum noj thiazolidinediones, qib ntawm glycated hemoglobin poob qis rau nruab nrab li 1.5%, thiab qib ntawm HDL nce.
Kev kho mob nrog cov tshuaj ntawm chav kawm no tsis muaj tsawg dua li kev kho nrog Metformin. Tab sis lawv tsis siv nyob rau theem pib nrog hom 2 mob ntshav qab zib. Qhov no yog vim qhov loj heev ntawm kev phiv thiab tus nqi siab. Niaj hnub no, glitazones raug siv los txo qis glycemia nrog sulfonylurea derivatives thiab metformin. Lawv tuaj yeem raug sau ob leeg sib cais nrog txhua cov tshuaj, thiab sib xyaw.
Lus Cim! Muaj pov thawj qhia tias noj glitazones rau cov neeg mob ntshav qab zib txo txoj kev pheej hmoo ntawm kev txhim kho tus kab mob no los ntawm 50%. Raws li cov txiaj ntsig ntawm txoj kev tshawb nrhiav, nws pom tias kev noj thiazolidinediones ncua kev txhim kho tus kab mob los ntawm 1.5 xyoo. Tab sis tom qab tshem tawm cov tshuaj ntawm chav kawm no, qhov txaus ntshai tau ua tib yam.
Ntawm cov yam ntxwv ntawm cov tshuaj muaj qhov zoo thiab tsis zoo:
- nce lub cev hnyav los ntawm 2 kg ntawm qhov nruab nrab,
- Cov npe loj ntawm cov kev mob tshwm sim
- Txhim kho lipid profile
- Kev cuam tshuam zoo rau insulin tsis kam
- txo qis kev ua haujlwm qis dua piv rau metformin, sulfonylurea derivatives,
- txo cov ntshav siab
- txo cov xwm txheej cuam tshuam rau kev txhim kho atherosclerosis,
- khaws cov kua dej, thiab raws li qhov tshwm sim, kev pheej hmoo ntawm lub plawv tsis tuaj yeem nce,
- txo qhov ceev cov pob txha, nce qhov kev pheej hmoo ntawm pob txha lov,
- hepatotoxicity.
Kev taw qhia thiab contraindications
Thiazolidinediones yog kho rau cov ntshav qab zib tsis yog insulin-mob ntshav qab zib (ntshav qab zib hom 2):
- raws li kev kho mob rau cov neeg mob uas tswj cov qib glycemia tsis siv tshuaj (noj zaub mov thiab ua si lub cev),
- raws li kev kho ob yam nyob rau hauv nrog sulfonylurea npaj,
- raws li kev kho mob dual nrog metformin rau kev tswj glycemic txaus,
- raws li triple kev kho mob ntawm "glitazone + metformin + sulfonylurea",
- ua ke nrog tshuaj insulin
- ua ke nrog cov tshuaj insulin thiab metformin.
Ntawm cov contraindications kom noj tshuaj:
- ib tug neeg intolerance,
- cev xeeb tub / lactation,
- hnub nyoog txog 18 xyoo
- daim siab ua haujlwm - mob hnyav thiab mob nyhav,
- lub plawv dhia tsis zoo
- lub raum tsis ua haujlwm yog mob hnyav.
Saib xyuas! Thiazolidinediones tsis raug siv rau cov neeg mob ntshav qab zib hom 1.
sau los ntawm cov tshuaj ntawm thiazolidinedione pawg:
Tsuas tshuaj, txoj kev ntawm kev coj
Glitazones raug coj tawm yam tsis hais txog zaub mov. Dosage kev kho rau cov neeg laus nrog kev sib txawv me me hauv daim siab / ob lub raum tsis tau nqa tawm. Cov ntawv tom kawg ntawm cov neeg mob tau sau tseg kom tsawg dua ntawm cov tshuaj txhua hnub. Cov koob tshuaj yog txiav txim los ntawm tus kws kho mob ib leeg zuj zus.
Lub sijhawm pib ntawm kev kho mob pib nrog qhov txhaj tshuaj tsawg. Yog tias tsim nyog, nws yog nce nyob rau hauv ntau ntau nyob ntawm cov tshuaj. Thaum ua ke nrog cov tshuaj insulin, nws txoj kev noj tshuaj tsis hloov pauv lossis txo qis nrog cov lus ceeb toom ntawm kev mob hypoglycemic.
Thiazolidinedione Cov Npe Tshuaj
Ob tus neeg sawv cev ntawm glitazone muaj nyob rau ntawm cov chaw muag tshuaj hnub no - rosiglitazone thiab pioglitazone. Thawj thawj hauv cov pab pawg yog troglitazone - nws tau sai sai vim tias kev txhim kho ntawm daim siab ua rau lub siab hnyav.
Cov tshuaj raws rosiglitazone suav nrog cov hauv qab no:
- 4 mg avandia - Spain,
- 4 mg Diagnitazone - Ukraine,
- Roglit ntawm 2 mg thiab 4 mg - Hungary.
Piogitazone-based tshuaj muaj xws li:
- Glutazone 15 mg, 30 mg, 45 mg - Ukraine,
- Nilgar 15 mg, 30 mg - Is Nrias teb,
- Dropia-Sanovel 15 mg, 30 mg - Qaib Cov Txwv,
- Pioglar 15 mg, 30 mg - Is Nrias teb,
- Pyosis 15 mg thiab 30 mg - Is Nrias teb.
Kev cuam tshuam nrog lwm yam tshuaj
- RosiglitazoneCov. Kev haus cawv tsis cuam tshuam rau kev tswj glycemic. Tsis muaj qhov cuam tshuam loj nrog cov ntsiav tshuaj tiv thaiv kab mob, Nifedipine, Digoxin, Warfarin.
- PioglitazoneCov. Thaum ua ke nrog rifampicin, cov nyhuv ntawm pioglitazone tsawg dua. Tej zaum qhov poob qis hauv kev ua haujlwm zoo thaum siv tshuaj ntsiav. Thaum siv ketoconazole, glycemic tswj feem ntau tsim nyog.
Thiazolidinediones tsis tsuas txo cov ntshav qab zib, tab sis kuj tseem cuam tshuam rau cov kab mob plawv. Ntxiv rau qhov zoo, lawv muaj ib tug xov tooj ntawm qhov tsis zoo, feem ntau ntawm cov uas yog kev txhim kho lub plawv tsis ua hauj lwm thiab txo pob txha lub cev.
Lawv nquag siv hauv kev kho nyuaj, siv cov thiazolidinediones rau kev tiv thaiv kev txhim kho tus kab mob yuav tsum muaj kev kawm ntxiv.
Peb pom zoo lwm cov ntsiab lus cuam tshuam
Kev txo cov tshuaj muaj piam thaj
Kev ntsuas rau siv
Lawv siv rau hom 2 mob ntshav qab zib mellitus nrog qhov tsis muaj txiaj ntsig ntawm kev noj zaub mov noj, ob qho tib si li monotherapy thiab thaum ua ke nrog cov tshuaj qab zib ntawm lwm pab pawg.
Qhov kev nqis tes ua ntawm cov tshuaj ntawm pab pawg no yog tsom rau kev nce tus neeg mob ntawm cov nqaij mos mus rau insulin. Yog li, lawv txo insulin tsis kam.
Hauv kev kho mob niaj hnub, ob qho tshuaj ntawm pawg no tau siv: Rosiglitazone thiab Pioglitazone.
Cov txheej txheem ntawm kev ua ntawm cov tshuaj no yog raws li nram no: lawv txo cov tshuaj insulin los ntawm kev nce ua ke ntawm cov piam thaj transporter hlwb.
Lawv ua tiav yog ua tau yog tias koj muaj koj tus kheej insulin.
Tsis tas li, lawv txo qis qis ntawm cov roj triglycerides thiab cov rog dawb hauv cov ntshav.
Pharmacokinetics: Cov tshuaj noj tau sai sai hauv lub plab zom mov. Qhov siab tshaj plaws hauv cov ntshav tau tiav 1-3 teev tom qab kev tswj hwm (rosiglitazone tom qab 1-2 teev, pioglitazone tom qab 2-4 teev).
Cov tshuaj txiav tawm hauv daim siab. Pioglitazone cov ntaub ntawv nquag metabolites, qhov no muab cov nyhuv ntev dua.
Cev xeeb tub thiab lactation.Qhov mob siab thaum lub siab ua haujlwm tsis txaus. Cov theem ALT ua dhau tus qauv tso cai los ntawm 2.5 zaug lossis ntau dua.
Lub hnub nyoog qis dua 18 xyoo.
Cov kev mob tshwm sim Qee qhov xwm txheej ntawm kev nce qib hauv ALT, nrog rau kev txhim kho mob rau daim siab tsis ua hauj lwm thiab mob siab nrog rau kev siv thiazolidinediones, tau sau tseg.
Yog li, nws yog qhov yuav tsum tau soj ntsuam daim siab ua haujlwm ua ntej noj cov tshuaj thiab ua kev soj ntsuam raws sijhawm thaum noj thiazolidinediones.
Noj thiazolidinediones tuaj yeem pab txhawb nqa kom yuag. Qhov no pom nrog monotherapy, thiab nrog kev sib txuam ntawm thiazolidinediones nrog lwm cov tshuaj. Cov laj thawj rau qhov no tsis tau paub tseeb, tab sis feem ntau yuav muaj qhov no yog vim muaj kev txuam nrog cov kua hauv lub cev.
Kev tuav lub cev tsis yog tsuas cuam tshuam rau qhov hnyav nce xwb, tabsis tseem ua rau edema thiab ua rau lub plawv dhia tsis zoo.
Nrog rau qhov teev ntshav hnyav, yuav tsum siv cov tshuaj diuretics.
Lub plawv tsis ua haujlwm feem ntau txhim kho thaum thiazolidinediones sib xyaw ua ke nrog lwm cov tshuaj qab zib, nrog rau cov tshuaj insulin. Nrog kev kho mob monotherapy nrog thiazolidinediones lossis tshuaj insulin, qhov pheej hmoo ntawm lub plawv tsis txaus yog tsawg - tsawg dua 1%, thiab thaum sib koom ua ke, kev pheej hmoo nce mus rau 3%.
Tej zaum qhov kev txhim kho ntawm ntshav liab hauv 1-2% ntawm cov neeg mob.
Txoj kev ntawm daim ntawv thov
Pioglitazone noj ib hnub ib zaug. Cov tshuaj tsis cuam tshuam nrog kev noj mov.
Qhov tshuaj nruab nrab yog 15-30 mg, qhov ntau tshaj qhov tau siv yog 45 mg rau ib hnub.
Rosiglitazone raug noj 1-2 zaug nyob rau ib hnub. Cov tshuaj tsis cuam tshuam nrog kev noj mov.
Qhov tshuaj nruab nrab yog 4 mg, qhov ntau tshaj yog 8 mg rau ib hnub.
Kev ntsuas rau siv
Nws yog siv rau hauv cov neeg mob uas muaj hom 2 mob ntshav qab zib mellitus, rog dhau los, thiab hauv cov neeg mob uas muaj ntshav qab zib hom 1 sib xyaw nrog kev siv tshuaj insulin.
Tam sim no, ib qho tshuaj ntawm Biguanide pawg yog siv - Metformin (Siofor, Avandamet, Bagomet, Glucofage, Metfogamma).
Metformin pab txo qhov hnyav hauv lub cev los ntawm qhov nruab nrab ntawm 1-2 kg hauv ib xyoos.
Mechanism ntawm kev ua
Metformin hloov qhov kev nqus ntawm cov piam thaj los ntawm cov hnyuv hlwb, uas ua rau txo cov ntshav qab zib.
Tsis tas li, metformin pab txo kev qab los noj mov, uas ua rau lub cev hnyav dua.
Cov Tshuaj Pharmacokinetics
Metformin ncav cuag nws qhov kev xav ntau tshaj plaws tom qab 1.5-2 teev tom qab kev tswj hwm.
Nws tau tshawb pom nyob hauv daim siab, lub raum thiab cov qog salivary.
Nws yog tawm los ntawm lub raum. Nrog kev ua haujlwm tsis zoo hauv lub raum, kev txuam nrog tshuaj yog ua tau.
Cov tshuaj tiv thaiv tsis txaus: tshuaj tiv thaiv kom tsis txhob mob ntau ntxiv. Cev xeeb tub thiab lactation. Cuam tshuam ntawm lub siab. Tso siab rau lub raum. Lub plawv tsis ua haujlwm.
Muaj hnub nyoog ntau dua 60 xyoo.
Sab sij huam
Tej zaum qhov kev txhim kho ntawm anemia.
Kev ntshav siab.
Yeem
Siv cov tshuaj nrog kev ceev faj nyob rau hauv mob hnyav, kev phais mob ntxiv, thiab exacerbation ntawm tus kab mob ntev.
Koj yuav tsum tsum tsis txhob noj cov tshuaj 2-3 hnub ua ntej kev ua haujlwm thiab rov qab los txais 2 hnub tom qab kev ua haujlwm.
Tej zaum ua ke nrog metformin nrog rau lwm cov tshuaj ua kom ntshav qab zib, suav nrog cov tshuaj insulin.
Derivatives ntawm sulfonylureas
Kev ntsuas rau siv
Yam 2 ntshav qab zib mellitus.
Mechanism ntawm kev ua
Npaj cov tshuaj sulfonylurea derivatives yog secretogens. Lawv ua raws li cov beta hlwb ntawm cov txiav thiab ua kom lub zog ntawm cov tshuaj insulin.
Lawv kuj txo cov ntshav nyob hauv lub siab.
Qhov thib peb cuam uas cov tshuaj no muaj nyob rau hauv lub cev yog qhov lawv coj ntawm insulin nws tus kheej, txhim kho nws cov nyhuv ntawm cov nqaij mos.
Cov Tshuaj Pharmacokinetics
Niaj hnub no, sulfonylurea derivatives ntawm 2nd tiam yog siv.
Cov tshuaj hauv cov pab pawg no yog tawm los ntawm ob lub raum thiab mob siab, tsuas yog zam glurenorm, uas yog tawm hauv cov hnyuv.
Cov Tshuaj Tiv Thaiv Kab Mob Ntshav Qab Zib Insulin-tiv thaiv mob ntshav qab zib.
Cev xeeb tub thiab lactation.
Sab sij huam
Vim tias qhov tseeb tias cov tshuaj no ntxiv insulin secretion, thaum noj ntau dhau lawm lawv nce qab los noj mov, uas ua rau lub cev nce ntxiv. Nws yog ib qho tsim nyog kom raug xaiv qhov tsawg kawg nkaus ntawm cov tshuaj uas cov nyhuv hypoglycemic tiav, yuav kom zam dhau kev siv tshuaj ntau.
Kev siv tshuaj ntau dhau tom qab ntawv tuaj yeem tom qab ua rau muaj peev xwm tiv thaiv cov tshuaj muaj suab thaj (uas yog, cov nyhuv ntawm cov tshuaj muaj suab thaj yuav raug txo ntau heev).
Cov tshuaj hauv pawg no tuaj yeem ua rau ntshav qab zib tsawg. Koj tsis tuaj yeem nce ntxiv ntawm cov tshuaj yam tsis tau sab laj nrog kws kho mob.
Kev mob plab hnyuv yog ua tau rau hauv txoj kev xeev siab, tsis tshua ntuav, raws plab, lossis cem quav.
Ua xua nyob rau hauv daim ntawv ntawm urticaria thiab khaus qee zaum kuj tshwm sim.
Tej zaum qhov kev loj hlob ntawm anemia ntawm reversible qhov.
Txoj kev ntawm daim ntawv thov
Qhov ntau ntawm kev npaj ntawm cov pab pawg “Cov neeg tsim kho ntawm sulfanylureas” muaj qhov tsis zoo rau lub cev rau 12 teev, yog li lawv feem ntau noj ob zaug ib hnub.
Nws tuaj yeem siv sijhawm peb zaug nyob rau ib hnub thaum tswj kev noj tshuaj txhua hnub. Qhov no yog ua rau qhov teebmeem ntawm qhov quav.
Yeem
Gliclazide thiab glimepiride muaj qhov ua haujlwm ntev, yog li lawv tau noj ib hnub ib zaug.
Meglitinides (Cov Lus Qhia Mees)
Cov no yog cov qhia txog kev tswj hwm ntshav qab zib, lawv ua rau muaj kev nce siab ntxiv rau cov kua dej hauv cov kua ntshav, cuam tshuam rau cov qe hlwb ntawm cov txiav ua kua.
Ob qho tshuaj ntawm pawg no tau siv - Repaglinide (Novonorm) thiab Nateglinide (Starlix).
Kev ntsuas rau siv
Tsis-insulin-mob ntshav qab zib mellitus nrog kev noj haus tsis zoo.
Kev tawm tsam ntawm lub cev Kev tsim kho kom tsim cov tshuaj insulin ntau dua. Lawv qhov kev txiav txim siab yog ua kom txo qis ntawm cov leeg ntshav (prandial hyperglycemia), uas yog, hyperglycemia tom qab noj mov.
Kev siv tshuaj hypoglycemic ntawm 7 tshuaj pib 7-15 feeb tom qab noj tshuaj ntsiav.
Cov nyhuv tshuaj hypoglycemic tsis ntev, yog li ntawd nws yog qhov yuav tsum tau coj lawv ob peb zaug hauv ib hnub.
Ua rau neeg muaj lub siab.
Cov kev tiv thaiv tus mob: Tus mob ntshav qab zib-mob ntshav qabzib mellitus. Cev xeeb tub thiab lactation. Hnub nyoog qis dua 18 xyoo.
Kev mob plab hnyuv yog ua tau rau hauv txoj kev xeev siab, tsis tshua ntuav, raws plab, lossis cem quav.
Ua xua nyob rau hauv daim ntawv ntawm urticaria thiab khaus qee zaum kuj tshwm sim.
Tsis tshua muaj, cov tshuaj hauv cov pab pawg no tuaj yeem ua rau mob ntshav qab zib tsawg.
Tej zaum muaj qhov hnyav hauv lub cev thaum noj tshuaj.
Tej zaum kev txhim kho kev quav rau Meglitinides.
Txoj kev ntawm daim ntawv thov
Repaglinide noj ib nrab ib teev ua ntej noj mov 3 zaug hauv ib hnub (feem ntau ua ntej txhua pluas noj).
Qhov siab tshaj plaws ib koob yog 4 mg, ib hnub - 16 mg.
Nateglinid B.yzftu noj ua ntej noj mov rau 10 feeb 3 zaug ib hnub.
Yeem
Tej zaum muaj kev sib xyaw ua ke nrog cov piam thaj hauv tshuaj ntawm lwm pab pawg, piv txwv li, nrog metformin.
Acarbose (α Glycosidase Tus Kws Kho Khoom)
Qhia txog kev siv: Kev mob ntshav qab zib tsis yog insulin-tiv thaiv kev mob ntshav qab zib.
Raws li prophylaxis ntawm hom 2 mob ntshav qab zib mellitus hauv cov neeg tsis hnov qab zoo.
Mechanism ntawm kev ua
Lawv txo qhov nqus ntawm cov piam thaj los ntawm txoj hnyuv vim qhov tseeb tias lawv khi rau cov enzymes uas zom cov carbohydrates thiab tiv thaiv cov enzymes los ntawm kev tawm rooj. Cov zaub mov tsis muaj txiaj ntsig tsis yuag tau los ntawm lub plab hnyuv.
Nws tsis cuam tshuam rau theem ntawm kev tsim tshuaj tua kab mob insulin, yog li ntawd, qhov kev pheej hmoo ntawm kev txhim kho hypoglycemia raug cais tawm.
Nws pab txo qhov hnyav hauv lub cev vim qhov tseeb tias nws cuam tshuam nrog kev nqus ntawm carbohydrates hauv txoj hnyuv.
Cov Tshuaj Pharmacokinetics
Nws muaj ob qhov kev ua haujlwm siab - tom qab 1.5 - 2 teev tom qab noj tshuaj thiab tom qab 16-20 teev.
Nws yog nqus los ntawm lub plab zom mov. Nws yog tawm hauv feem ntau los ntawm txoj hnyuv, tsawg dua los ntawm ob lub raum.
Cov Yuav Tsum Tau Ua
Mob thiab mob ntsig txog cov kab mob ntawm lub plab zom mov thaum lub sij hawm exacerbations.
Cov kab mob ntawm daim siab, nrog rau mob ntsws.
Cev xeeb tub thiab lactation.
Muaj hnub nyoog txog 18 xyoo - noj nrog ceev faj.
Sab sij huam
Los ntawm kev mob plab zom mov - xeev siab, ntuav, tsam plab.
Thaum noj zaub mov carbohydrates, flatulence yuav tshwm sim thaum noj cov tshuaj.
Kev ua xua tau - urticaria, khaus.
Cov tsos ntawm edema yog ua tau.
Yuav siv li cas: Siv li ib teev ua ntej noj mov peb zaug hauv ib hnub.
Pib nrog kev noj tshuaj kom tsawg kawg nkaus thiab maj mam nce lub koob tshuaj.
Yeem
Cov kev cuam tshuam txog kev phais mob, kev raug mob, kis kab mob tuaj yeem yuav tsum tsis tu ncua ib ntus ntawm cov tshuaj thiab hloov mus rau kev kho tshuaj insulin.
Kev ua kom nruj rau cov khoom noj nrog cov ntsiab lus tsawg ntawm "sai" carbohydrates yog qhov tsim nyog.
Cov nyhuv ntawm cov tshuaj muaj cov nyhuv koob tshuaj - ntau dua qhov noj ntau, tsawg dua cov carbohydrates yog nqus tau.
Tej zaum muaj kev sib xyaw nrog lwm cov tshuaj uas muaj suab thaj. Nws yuav tsum nco ntsoov tias acarbose txhim kho cov nyhuv ntawm lwm cov tshuaj muaj suab thaj.