Antidiabetic Dapagliflozin

Ntshav qab zib mellitus yog ntau pawg ntawm cov kab mob mus ntev ntawm ntau yam hauv paus pib. Ib qho muaj rau txhua hom ntshav qab zib yog hyperglycemia - ntshav qab zib. Hyperglycemia tshwm sim vim kev tsim tawm tsis txaus lossis kev nqis tes ua ntawm cov insulin (insulin tsis tuaj yeem txaus siab rau txhua qhov kev xav tau ntawm lub cev, lossis ua rau qhaj kiag li lawm).
Cov tshuaj insulin yog ib yam tshuaj, qhov "qhov tseem ceeb" uas muaj peev xwm qhib cov hlwb kom ua haujlwm zoo rau cov piam thaj. Nws, nyeg, yog qhov tseem ceeb rau kev noj haus thiab kev ua haujlwm kom zoo ntawm txhua cov txheej txheem hauv lub cev. Cov tshuaj insulin yog tsim los ntawm cov qauv tshwj xeeb - pancreatic beta cells. Muaj ob hom kev tsim tawm cov tshuaj insulin - basal secretion (tsim nyog, qhov yooj yim, muab cov ntshav qab zib kom tsim nyog tsis tau noj zaub mov) thiab postprandial (pancreatic insulin ntau lawm los ntawm cov zaub mov, thaum nws dheev tsim nyog ua cov piam thaj ntau dua).

Yog tias cov neeg mob tau kuaj pom tus mob ntshav qab zib mellitus, nws yog qhov yuav tsum tau txiav txim siab seb yam mob twg tshwm sim rau kev kho mob tsim nyog tom qab. Feem ntau muaj ntshav qab zib hom 1 thiab hom 2. Hauv kev xyaum, muaj lwm tus, tab sis lawv tsis dav li.

Yuav kho tus mob ntshav qab zib hom 1 li cas?

Ntshav Qab Zib Hom 1 yog hu ua hom tshuaj insulin. Vim kev puas tsuaj rau cov hlwb pancreatic beta, insulin ntau lawm ceases. Hauv cov neeg mob uas raug mob los ntawm tus kab mob no, xav tau kev tswj hwm cov tshuaj insulin tsis tu ncua. Cov neeg muaj ntshav qab zib hom 1 feem ntau tig mus rau kev saib xyuas hnyav. Qhov no txhais tau hais tias cov insulin ntev ntev, ua rau cov kua dej hauv cov kua dej, yog tswj hwm thaum yav tsaus ntuj (lossis yav sawv ntxov thiab yav tsaus ntuj), thiab thaum nruab hnub, raws li txoj cai, ua ntej noj mov, insulin luv luv "ntxiv" los txo qis txha caj qaum.

Qee tus neeg mob tau siv lub tshuab nqus tshuaj insulin tiav. Qhov no yog ib qho cuab yeej uas muab cov tshuaj insulin rau ntawm qhov tsis tu ncua nyob rau hauv raws li qhov xav tau ntawm tus neeg mob ncaj qha mus rau lub dermis, qhov chaw uas nws nqus tau.

Yuav kho tus mob ntshav qab zib hom 2 li cas?

Ntshav qab zib Hom 2, tsis zoo li thawj zaug, yog insulin-ywj siab. Qhov no txhais tau hais tias kev txiav tawm ua cov kua dej insulin, tab sis tus nqi tsim khoom tsis txaus them rau cov kev xav hauv lub cev lossis cov ntaub so ntswg tsis muaj kev cuam tshuam tsawg rau nws cov kev ua (technically qhov xwm txheej no hu ua insulin tsis kam).

Yuav siv cov tshuaj dab tsi?

Lub hauv paus rau kev kho mob ntawm hom 2 mob ntshav qab zib mellitus yog kom muaj qhov rhiab siab ntawm cov ntaub so ntswg mus rau insulin (piv txwv li, siv cov tshuaj uas muaj Metformin, Pioglitazone, tsim tawm tshwj xeeb hauv daim ntawv ntawm cov ntsiav tshuaj) lossis nce nws cov ntau lawm los ntawm pancreatic beta hlwb thaum sijhawm (tshuaj sulfonylurea. , Glinides, kuj ntsiav tshuaj). Tam sim no, cov tshuaj kuj tseem siv raws li cov nyhuv rau qhov ntxiv zog thiab, thaum kawg, ntawm kev tshem tawm ntau dhau ntawm cov piam thaj hauv lub cev nrog cov zis (Glyflosins). Cov neeg sawv cev nquag tshaj plaws los ntawm cov pab pawg no tau siv hom tshuaj ntsiav rau kev kho mob. Yog li, cov tshuaj no suav nrog cov tshuaj hu ua qhov ncauj hypoglycemic.

Metformin yog thawj cov tshuaj ntawm kev xaiv rau hom ntshav qab zib hom 2. Nws pab txhim kho qab zib ua rau cov pob txha pob txha. Yog hais tias cov nyhuv ntawm cov tshuaj tsis txaus, tom qab ntawd lwm cov tshuaj tiv thaiv kab mob tuaj yeem ntxiv tau. Cov kev mob tshwm sim los ntawm cov tshuaj no muaj tsawg. Cov neeg mob rhiab ntau yuav muaj mob raws plab, mob plab, xeev siab, hnov ​​qab nws yog xim hlau hauv qhov ncauj. Qhov tsis zoo xav txog lub plab zom mov tuaj yeem txo qis los ntawm kev noj tshuaj tom qab noj mov, raws li txoj cai, tom qab 2-3 lub lis piam ntawm kev kho mob, lawv tsis muaj zog. Metformin tuaj yeem siv txog 3 zaug hauv ib hnub. Cawv yuav tsum tsis cais tawm thaum siv cov tshuaj no. Cov tshuaj muaj nyob rau hauv daim ntawv ntawm cov ntsiav tshuaj.

Cov pab pawg neeg glitazone suav nrog cov tshuaj pioglitazone, ib qho tshuaj uas tsis tsuas yog nce qhov rhiab ntawm cov ntaub so ntswg mus rau insulin, tab sis kuj tseem muaj cov txiaj ntsig zoo ntawm qhov pom ntawm cov rog hauv cov ntshav, ntshav siab thiab tiv thaiv cov protein ntau dhau ntawm lub raum. Thaum kho, nws tuaj yeem siv ib leeg (yog tias tus neeg mob tsis txaus noj ntawm Metformin), lossis tuaj yeem sib xyaw nrog lwm tus neeg sawv cev rau tshuaj noj tiv thaiv kab mob. Kev phiv los ntawm cov tshuaj yuav suav nrog kev tso zis ntau hauv cov dej hauv lub cev, qhov hnyav nce, hauv kev sib txuas ua ke - hypoglycemia. Kev npaj ntawm pawg no tau ua tiav nyob rau hauv daim ntawv ntawm cov ntsiav tshuaj.

Sulfonylureas

Sulfonylurea derivatives pawg yog qhov tshiab cov tshuaj uas nce insulin ntau lawm los ntawm beta hlwb ntawm cov islets ntawm Langerhans. Cov tshuaj no feem ntau siv ua ke nrog kev kho mob ntshav qab zib hom 2. Cov ntsiav tshuaj uas muaj sulfonylurea derivatives zoo dua yog li ib nrab ib teev ua ntej noj mov. Yog tias muaj ntau qhov sib xyaw los ntawm pawg no suav nrog tso tawm cov ntsiav tshuaj mus ntxiv, cov tshuaj yuav noj tam sim ua ntej lossis thaum noj mov.

Sulfonylurea derivatives tuaj yeem cuam tshuam nrog lwm cov tshuaj uas tus neeg mob tau noj, suav nrog cov tshuaj uas tsis yog tshuaj noj. Yog li, nws yog qhov tsim nyog uas tus kws kho mob paub txog txhua yam tshuaj kho. Cov kev mob tseem ceeb yog hypoglycemia thiab qhov hnyav nce. Nrog rau kev kho mob ntev nrog kev txhaj tshuaj sulfonylurea ntau dua, cov tshuaj insulin muaj nyob rau hauv tus txiav yuav tshem tawm, vim tias cov tshuaj insulin tau nkag mus rau hauv cov nqaij mos subcutaneous ntawm tus neeg mob. Npaj nrog sulfonylurea derivatives - ntsiav tshuaj. Cawv tsis tau siv nrog hom tshuaj no!

Tam sim no, muaj cov ntawv sau npe kho mob ntshav qab zib pab pawg nyob rau hauv kev ua lag luam uas muaj cov khoom xyaw hauv qab no: Glimepiride, Gliclazide, Glipizide thiab Gliburide.

Clinid pawg ua rau beta hlwb ntawm islets ntawm Langerhans zoo ib yam li sulfonylureas. Ntawd yog, lawv pab txhawb kev nce ntxiv hauv insulin secretion. Glinids tau noj tsis hais txog kev noj zaub mov. Daim foos yog ntsiav tshuaj.

Cov tshuaj uas cuam tshuam rau lub zog ntawm incretin

Cov incretins yog cov tshuaj tshiab ntawm qhov muaj protein los yog cov tshuaj hormones thiab tsim nyob rau hauv cov qog ua kua ntawm lub plab zom mov tom qab noj mov. Los ntawm kev mob plab, lawv tau nqus rau hauv cov ntshav. Lub luag haujlwm tseem ceeb ntawm incretins yog tswj cov ntshav qabzib hauv cov ntshav.

Glucan-zoo li peptide-1 (lub npe ntawm cov tshuaj tau pom nyob rau hauv daim ntawv ntawm GLP-1) yog qhov tseem ceeb tshaj plaws, los ntawm qhov uas tag nrho cov chav kawm ntawm cov tshuaj tau txais. GLP-1 yog tsim los ntawm cov plab hnyuv tom qab noj mov. Yog tias nws cov khoom tsim tawm thiab feem ua haujlwm tau zoo, nws tso tawm 70% ntawm insulin tsim nyog rau kev ua qab zib uas muaj nyob hauv seem ntawm cov zaub mov. Cov ntawv tsim yog cov ntsiav tshuaj.

Glyphlosins

Glyphlosins yog pawg tshuaj kawg rau kev kho mob ntshav qab zib hom 2. Lawv khi rau cov haujlwm tshwj xeeb hauv lub raum, uas ua rau kom muaj mob ntawm cov zis ntau dua cov zis. Ua tsaug rau cov txheej txheem no, nws muaj peev xwm kom tsis txhob muaj cov piam thaj ntau hauv cov zis thiab txo cov ntshav qabzib.

Tam sim no, Dapagliflozin, Canagliflosin thiab Empagliflosin tau sau npe ntawm lub khw.

Dapagliflozin thiab Empagliflozin tau noj ib qho tshuaj ib hnub ib zaug, tsis hais txog kev noj zaub mov, thiab tseem tuaj yeem ua ke nrog lwm cov tshuaj tiv thaiv kab mob hauv lub qhov ncauj. Daim foos ntawm cov tshuaj yog ntsiav tshuaj.

Canagliflozin yog muab rau ib qho tshuaj noj txhua hnub, zoo dua thaum lub sijhawm noj mov thawj. Haum rau kev sib xyaw nrog lwm tus neeg lub qhov ncauj hypoglycemic. Nws yog tsim nyob rau hauv daim ntawv ntawm cov ntsiav tshuaj.

Qhov muaj pes tsawg leeg ntawm cov tshuaj thiab daim ntawv tso tawm

Hauv cov khw muag tshuaj network, Dapagliflozin yog muag muag ntsiav tshuaj daj. Nyob ntawm pawg, lawv sib npaug nrog cov cim "5" nyob rau sab pem hauv ntej thiab "1427" ntawm lwm qhov tes, lossis pob zeb diamond-puab nrog tus cim "10" thiab "1428", ua ntu zus.

Ntawm ib lub phaj hauv lub hlwb tso 10 pcs. ntsiav tshuaj. Hauv txhua pob ntawv cardboard tuaj yeem muaj 3 lossis 9 ntawm daim phiaj.Qhov muaj blisters thiab 14 daim txhua. Hauv ib lub thawv ntawm cov phiaj hlau zoo li no koj tuaj yeem nrhiav ob lossis plaub leeg.

Lub txee lub neej ntawm cov tshuaj yog 3 xyoos. Rau dapagliflozin, tus nqi hauv cov khw muag tshuaj network yog los ntawm 2497 rubles.

Qhov tseem ceeb tseem ceeb ntawm cov tshuaj yog dapagliflozin. Ntxiv rau nws, cov tshuaj pleev ntxig tseem siv: cellulose, lactose qhuav, silicon dioxide, crospovidone, magnesium stearate.

Kws Tshuaj

Tus nquag ua hauj lwm, dapagliflozin, yog cov muaj zog inhibitor (SGLT2) ntawm sodium-hom yam 2 kua nplaum hloov khoom noj. Qhia nyob rau hauv lub raum, nws tsis tshwm sim hauv lwm qhov hauv nruab nrog cev thiab cov nqaij (70 hom kuaj). SGLT2 yog lub chaw xa khoom loj tau koom nrog cov piam thaj reabsorption.

Tus txheej txheem no tsis nres nrog hom 2 mob ntshav qab zib, tsis hais txog ntawm hyperglycemia. Los ntawm kev thawb hauv qab zib thauj, tus inhibitor txo nws txoj kev txo qis hauv ob lub raum thiab nws tau tawm mus. Raws li qhov kev sib txuam no, cov piam thaj txo qis - ob qho tib si ntawm lub plab khoob thiab tom qab qoj ib ce, qhov tseem ceeb ntawm glycosylated hemoglobin txhim kho.

Tus nqi ntawm cov piam thaj tau muab tshem tawm yog nyob ntawm tus nqi ntawm cov suab thaj ntau dhau thiab cov txiaj ntsig glomerular pom. Qhov inhibitor tsis cuam tshuam rau lub ntuj tsim cov kua nplaum. Nws lub peev xwm yog ywj siab ntawm insulin ntau lawm thiab qhov degree ntawm rhiab heev rau nws.

Cov kev sim nrog cov tshuaj paub tseeb tias kev txhim kho ntawm lub xeev ntawm lub b-hlwb lub luag haujlwm rau cov synthesis ntawm cov tshuaj insulin endogenous.

Glucose yield hauv txoj kev no provokes calorie kev noj thiab poob kev poob phaus, muaj cov nyhuv diuretic me ntsis.

Cov tshuaj tsis cuam tshuam rau lwm cov kua piam thaj uas xa nws thoob plaws lub cev. Txhawm rau SGLT2, dapagliflozin qhia tias xaiv ntau dua 1,400 npaug siab tshaj qhov piv txwv ntawm SGLT1, uas yog lub luag haujlwm rau kev nqus ntawm cov piam thaj hauv txoj hnyuv.

Cov Tshuaj Hauv Tshuaj

Nrog rau kev siv Forsigi los ntawm cov neeg mob ntshav qab zib thiab cov neeg noj qab nyob zoo hauv kev sim, kev nce ntxiv hauv cov txiaj ntsig glucosuric tau sau tseg. Hauv cov nuj nqis tshwj xeeb, nws zoo li qhov no: rau 12 lub lis piam, cov neeg mob ntshav qab zib tau siv tshuaj ntawm 10 gm / hnub. Rau lub sijhawm no, lub raum tshem tawm mus txog 70 g ntawm cov piam thaj, uas txaus rau 280 kcal / hnub.

Kev kho mob Dapagliflozin tseem nrog osmotic diuresis. Nrog rau kev piav qhia txog kev kho mob, cov nyhuv diuric tsis hloov pauv rau 12 lub lis piam thiab ntau npaum li 375 ml / hnub. Cov txheej txheem tau ua tiav los ntawm kev tso cov dej qab ntsev me me, tab sis qhov cuam tshuam no tsis cuam tshuam nws cov ntsiab lus hauv cov ntshav.

Cov Tshuaj Pharmacokinetics

1. Xuas. Thaum noj ntawm qhov ncauj, cov tshuaj nqus tawm ntawm cov hnyuv sai thiab yuav luag 100%. Kev noj zaub mov tsis muaj kev cuam tshuam cov txiaj ntsig ntawm kev nqus. Qhov kev pom zoo tshaj plaws ntawm cov tshuaj hauv cov ntshav tau pom tom qab 2 teev thaum siv ntawm lub plab tas. Qhov ntau dua qhov koob ntawm cov tshuaj, qhov ntau dua nws cov ntshav plhaw nyob rau qee lub sijhawm. Ntawm tus nqi ntawm 10 mg / hnub. txog bioavailability yuav muaj txog 78%. Hauv cov neeg muaj kev noj qab haus huv hauv kev sim, kev noj mov tsis muaj kev cuam tshuam loj hauv lub chaw muag tshuaj ntawm cov tshuaj.
2. Kev xa Khoom. Kev Muab Tshuaj yuav khi rau cov ntshav protein los ntawm qhov nruab nrab ntawm 91%. Nrog rau cov kab mob concomitant, piv txwv li, lub raum tsis ua haujlwm, qhov ntsuas no tseem nyob.
3. Kev zom zaub mov. TЅ hauv cov neeg muaj kev noj qab haus huv yog 12.0 xuaj moos tom qab txhaj ib zaug ntawm lub ntsiav tshuaj hnyav 10 mg. Dapagliflozin tau hloov pauv mus rau hauv kev tsis tso tawm hauv lub cev ntawm dapagliflozin-3-O-glucuronide, uas tsis muaj cov teebmeem pharmacological.
4. Chaw Sau Ntawv. Cov tshuaj nrog metabolites nplooj nrog kev pab los ntawm ob lub raum hauv nws thawj daim ntawv. Kwv yees li ntawm 75% yog tawm hauv cov zis, tus so ntawm txoj hnyuv. Txog 15% ntawm dapagliflozin tawm hauv nws daim ntawv dawb huv

Qhov ntau npaum li cas ntawm cov piam thaj hauv lub raum tawm mus rau qhov tsis sib haum ntawm lawv txoj haujlwm yog nyob ntawm qhov mob hnyav ntawm cov kab mob pathology. Nrog cov muaj mob muaj txiaj ntsig, qhov ntsuas no yog 85 g, nrog daim ntawv ci - 52 g, nrog qhov nruab nrab - 18 g, hauv cov mob hnyav - 11 g ntawm piam thaj. Lub inhibitor khi rau cov protein nyob rau hauv tib txoj kev ob qho tib si hauv cov neeg mob ntshav qab zib thiab hauv pawg tswj hwm. Qhov tshwm sim ntawm hemodialysis ntawm cov txiaj ntsig kho tsis tau kawm.

Hauv cov qauv me thiab qib siab ntawm daim siab ua rau lub siab, lub chaw muag tshuaj ntawm Cmax thiab AUC sib txawv li 12% thiab 36%. Xws li qhov yuam kev tsis ua txoj haujlwm kho mob, yog li ntawd, tsis tas yuav txo qis cov tshuaj txhaj tshuaj ntawm cov ntshav qab zib no. Hauv daim foos hnyav, cov ntsuas no sib txawv rau 40% thiab 67%.

Hauv kev laus, kev hloov pauv tseem ceeb ntawm cov tshuaj tsis raug saib xyuas (yog tias tsis muaj lwm yam cuam tshuam ntawm kev saib xyuas daim duab). Lub raum tsis muaj zog dua, kev tiv thaiv ntau dua dapagliflozin.

Hauv lub xeev khov kho, hauv cov neeg mob uas muaj ntshav qab zib hom 2, qhov nruab nrab Cmax thiab AUC yog siab dua tus txiv neej uas mob ntshav qab zib tau nce li 22%.

Cov kev sib txawv hauv qhov tshwm sim nyob ntawm saib European, Negroid lossis Mongoloid haiv neeg tsis pom.

Nrog rau qhov nyhav tshaj, qhov ntsuas qis ntawm cov nyhuv ntawm cov tshuaj tau sau tseg, tab sis xws li tsis raug tsis yog qhov tseem ceeb hauv kev kho mob, xav tau kev hloov kho ntau npaum li cas.

Cov Yuav Tsum Muaj

• Ua siab zoo rau cov khoom xyaw ntawm cov mis,
• Yam 1 ntshav qab zib
• Ketoacidosis
• Mob raum,
• Genetic intolerance rau cov piam thaj thiab lactase,
• Cev xeeb tub thiab lactation,
• Cov menyuam yaus thiab cov hluas (tsis muaj ntaub ntawv txhim khu kev qha),
• Tom qab mob ceev, nrog ntshav poob,
• Senile hnub nyoog (los ntawm 75 xyoo) - raws li thawj cov tshuaj.

Txheem daim ntawv thov kev ua hauj lwm

Qhov kev txiav txim siab rau kev kho mob dapagliflozin yog kws kho mob, tab sis cov qauv qhia tau raug sau tseg hauv cov lus qhia rau kev siv.

1. Kev Kho Mob Kho Mob. Txoj kev txais tos tsis nyob ntawm cov zaub mov, qhov niaj hnub niaj hnub yog 10 mg rau ib zaug.
2. Kev kho zoo sib xws. Hauv kev sib xyaw nrog metformin - 10 mg / hnub.
3. Tus qauv qub. Hauv kev ntsuas ntawm Metformin 500 mg / hnub. Forsigu nqa 1 tab. (10g) toj ib hnub. Yog tias qhov txiaj ntsig xav tau tsis yog, nce tus lej ntawm Metformin.
4. Nrog hepatic pathologies. Cov neeg mob ntshav qab zib uas ua rau lub siab ua hauj lwm mus rau lub siab tsis xav kom hloov kho qhov koob. Hauv cov ntawv loj, lawv pib nrog 5 g / hnub. Nrog rau kev tsis haum tawm ntawm lub cev, cov kev cai yuav nce ntxiv rau 10 mg / hnub.
5. Nrog lub raum txawv txav. Nrog rau cov ntawv teev luv thiab mob hnyav, Forsig tsis yog kws kho mob (thaum creatinine tshem tawm (CC)) Kev phiv

Hauv kev kawm txog kev nyab xeeb ntawm cov tshuaj, 1,193 tus neeg ua haujlwm pab dawb uas tau muab rau Fortigu ntawm 10 mg / hnub thiab 1393 tus neeg koom uas coj cov placebo tau koom nrog. Qhov ntau zaus ntawm qhov tsis xav tau raug kwv yees li qhov qub.

Ntawm qhov tshwm sim tsis pom zoo uas xav tau kev cuam tshuam ntawm kev kho, qhov hauv qab no tau pom:

• Nce hauv QC - 0.4%,
• Kev kis mob ntawm cov genitourinary system - 0.3%,
• Cov tawv nqaij ua pob - 0.2%
• Dyspeptic mob, 0.2%
• Kev ua txhaum ntawm kev sib koom tes - 0.2%.

Cov ntsiab lus ntawm qhov kev tshawb fawb tau nthuav tawm hauv lub rooj.

• Ntau zaus -> 0.1,
• Feem ntau -> 0.01, 0.001,

Cov hom tshuab thiab kabmob

Cov kab mob thiab kab mob sib kisVulvovaginitis, balanitisQhov chaw mos khaus Kev ntshaib plab thiab zaub mov kev ntshawv siabKev mob hypoglycemia (nrog rau kev kho mob ua ke)Tubneeb Lub plab zom mov tsis zooKev siv lub plab Daim tawv nqaij integumentTawm hws Musculoskeletal systemMob hauv nqaj qaum Lub Hauv Paus Nruab NrabDysuriaHmo Nocturia Cov ntaub ntawv kuajDyslipidemia, ntshav siabKev loj hlob ntawm QC thiab ntshav urea

Dapagliflozin Xyuas

Raws li kev sojntsuam ntawm cov qhua rau thematic cov kev pabcuam, feem ntau cov neeg mob ntshav qab zib tsis muaj kev mob tshwm sim, lawv txaus siab rau cov kev kho mob.Ntau tus tau nres los ntawm tus nqi tshuaj, tab sis tus kheej txoj kev xav cuam tshuam nrog lub hnub nyoog, cov kab mob sib xyaw, kev noj qab haus huv zoo nyob rau hauv tsis tuaj yeem yog cov lus qhia rau kev txiav txim siab txog kev teem caij ntawm Forsigi.

Tus kheej txoj haujlwm ntawm kev kho mob tsuas yog tsim los ntawm tus kws kho mob; nws tseem yuav xaiv cov analogues rau dapagliflozin (Jardins, Invokuan) yog tias cov txheej txheem tsis zoo txaus.

Hauv daim vis dis aus - cov yam ntxwv ntawm Dapagliflozin yog hom tshuaj tshiab.

Siv cov tshuaj Dapagliflozin

Hom 2 mob ntshav qab zib mellitus ntxiv rau kev noj haus thiab kev tawm dag zog kom txhim kho glycemic tswj kom zoo:

- ntxiv rau kev kho nrog metformin, sulfonylurea derivatives (suav nrog kev sib xyaw nrog metformin), thiazolidinediones, DPP-4 cov tshuaj tiv thaiv kab mob (suav nrog kev sib xyaw nrog metformin), insulin npaj (suav nrog kev sib xyaw nrog ib qho los yog ob lub tshuaj hypoglycemic rau kev siv ncauj) thaum tsis muaj tshuaj glycemic txaus,

- pib qhov kev kho ua ke nrog metformin, yog tias qhov kev kho no pom zoo.

Cev xeeb tub thiab lactation

FDA qeb ntawm kev nqis tes ua rau tus menyuam yog C.

Dapagliflozin yog contraindicated thaum cev xeeb tub (siv thaum cev xeeb tub tsis tau kawm). Yog tias ntsuas tau cev xeeb tub, dapagliflozin txoj kev kho yuav tsum tsis ua mus ntxiv.

Kuj tsis paub meej tias dapagliflozin thiab / lossis nws lub cev tsis siv zog kis mus rau hauv niam mis. Qhov uas phom sij rau cov menyuam mos / menyuam mos yuav tsis tuaj yeem tawm. Dapagliflozin yog sib kis nyob rau lub sijhawm pub mis niam.

Phiv los sis hom Dapagliflozin

Cov Ntsiab Lus Kev Ruaj Ntseg

Kev ntsuam xyuas ua ntej npaj ntawm cov ntaub ntawv sib xyaw ua ke suav cov txiaj ntsig ntawm 12 cov kev tswj hwm tshuaj placebo nyob rau hauv uas 1193 cov neeg mob noj dapagliflozin ntawm koob tshuaj 10 mg thiab 1393 cov neeg mob tau txais cov placebo.

Tag nrho qhov tshwm sim ntawm qhov tshwm sim tsis zoo (kev kho lub sij hawm luv luv) hauv cov neeg mob noj 10 mg dapagliflozin tau zoo ib yam li ntawd hauv cov pawg placebo. Tus lej ntawm cov xwm txheej tsis zoo uas ua rau ncua kev kho mob yog muaj tsawg thiab sib npaug ntawm cov pawg kho mob. Cov xwm txheej tshwm sim tsis zoo uas ua rau muaj kev cuam tshuam ntawm kev kho mob dapagliflozin ntawm kev noj tshuaj ntawm 10 mg yog kev nce siab hauv cov ntshav creatinine siab (0.4%), mob txeeb zig (0.3%), xeev siab (0.2%), kiv taub hau (0, 2%) thiab xoo pob (0.2%). Ib tus neeg mob noj dapagliflozin qhia txog kev txhim kho ntawm kev tshwm sim tsis zoo los ntawm daim siab nrog rau kev kuaj pom tias muaj kab mob siab thiab tshuaj tiv thaiv kab mob siab.

Feem ntau cov kev phiv tshuaj yog hypoglycemia, txoj kev txhim kho uas nyob ntawm hom kev kho mob siv rau txhua txoj kev tshawb nrhiav. Qhov tshwm sim ntawm cov ntshav qog ua kom ntshav qab zib tau zoo sib xws hauv pawg kho mob, suav nrog cov placebo.

Cov kev phiv tshuaj qhia nyob rau hauv cov tshuaj soj ntsuam cov tshuaj muaj sim hauv qab no (kev kho lub sij hawm luv luv li 24 lub lis piam tsis hais txog kev noj tshuaj ntxiv tshuaj hypoglycemic). Tsis muaj ib tug twg tau koob tshuaj. Qhov ntau zaus ntawm kev phiv tshuaj yog nthuav tawm hauv daim ntawv ntawm cov hauv qab no: feem ntau (/1 / 10), feem ntau (≥1 / 100, 1,2, mob txeeb zig 1, ua haujlwm tsis txaus - ua kom khaus ntawm vulvovaginal.

Los ntawm sab ntawm cov metabolism thiab noj zaub mov tsis zoo: feem ntau - cov ntshav qog ntshav qis (thaum siv los ua ke nrog sulfonylurea derivative lossis insulin) 1, ua tsis tau - ua rau txo qis hauv BCC 1.4, nqhis dej.

Los ntawm cov hnyuv: ncaw - cem quav.

Ntawm ib feem ntawm daim tawv nqaij thiab cov nqaij mos subcutaneous: ua tsis tau - tawm hws.

Los ntawm cov leeg musculoskeletal thiab cov leeg mob: feem ntau mob rov qab.

Los ntawm ob lub raum thiab mob txeeb zig: feem ntau - dysuria, polyuria 3, ncus sij hawm - nocturia.

Kuaj thiab ntsuas cov ntaub ntawv: dyslipidemia 5, ib qho kev nce siab hauv hematocrit 6, kev nce siab hauv cov concentration ntawm creatinine hauv cov ntshav, nce ntxiv ntawm cov concentration ntawm urea hauv cov ntshav.

1 Saib ntu kab lus hauv qab no kom paub ntxiv.

2 Vulvovaginitis, balanitis thiab cov kabmob sib thooj sib thooj xws li, piv txwv li cov lus tau hais tseg hauv qab no: cov kab mob fungvov kis, mob voos, ua mob rau lub cev, mob voos ntawm lub cev, ua rau chaw mos ntawm qhov chaw mos, vulvovaginitis, vulvovaginitis, candida balanitis, mob kas cees ntawm lub cev plab hnyuv siab raum nyob rau hauv cov txiv neej, rab qau mob, vulvitis, kab mob vaginitis, vulvar abscess.

3 Polyuria suav nrog cov ntsiab lus uas nyiam: pollakiuria, polyuria thiab cov zis muaj zog tuaj ntxiv.

4 Txo hauv bcc suav, piv txwv li, cov lus tau hais tseg hauv qab no: lub cev qhuav dej, hypovolemia, hypotension arterial.

5 Qhov kev hloov ntawm qhov nruab nrab hauv cov ntsuas hauv qab no ua feem pua ​​ntawm qhov pib nqis ntawm 10 mg dapagliflozin pawg thiab pawg placebo, feem: Chs tag nrho - 1.4 piv rau -0.4%, Chs-HDL - 5.5 piv rau 3.8%, Chs-LDL - 2.7 piv rau -1.9%, triglycerides -5.4 piv rau -0.7%.

6 Qhov nruab nrab pauv ntawm hematocrit los ntawm qhov pib yog 2.15% hauv 10 mg dapagliflozin pawg piv nrog -0.4% hauv cov placebo pawg.

Kev piav qhia ntawm kev xaiv phiv tshuaj

Kev ntshav siab. Qhov xwm txheej ntawm cov ntshav qog ntshav nce siab yog nyob ntawm hom kev kho mob uas siv hauv txhua qhov kev tshawb fawb.

Hauv kev tshawb nrhiav ntawm dapagliflozin raws li kev kho mob monotherapy, kev sib txuas ua ke nrog kev sib xyaw nrog metformin txog li 102 lub lis piam, qhov tshwm sim ntawm ntu kev mob ntshav qab zib tsawg tau zoo sib xws (BCC. Cov kev tsis haum siab uas cuam tshuam nrog kev txo qis hauv bcc (suav nrog cov lus ceeb toom ntawm lub cev qhuav dej, hypovolemia, lossis mob ntshav tawm ntshav) tau sau tseg hauv 0.8 thiab 0.4% ntawm cov neeg mob noj dapagliflozin 10 mg thiab placebo, ntsig txog kev tsis haum tshuaj loj tau sau tseg hauv bcc, feem ntau tshaj tawm tias yog mob ntshav liab hypotension pom nyob rau hauv 1.5 thiab 0.4% ntawm cov neeg mob noj dapagliflozin thiab cov placebo, ntsig txog (saib "Kev Ceeb Toom").

Kev sib txuam

Kev tshuaj ntsuab. Dapagliflozin tuaj yeem txhim kho lub diuretic nyhuv ntawm thiazide thiab lub voj diuretics thiab nce kev pheej hmoo ntawm lub cev qhuav dej thiab cov hlab ntsha hypotension (saib "Ceev Faj").

Cov tshuaj insulin thiab cov tshuaj ua kom insulin ntau ntxiv. Tawm tsam keeb kwm yav dhau los ntawm kev siv tshuaj insulin thiab tshuaj uas ua rau muaj kev tiv thaiv ntau ntawm cov tshuaj insulin, kev mob ntshav qab zib yuav tshwm sim. Yog li, thiaj li yuav txo tau qhov kev pheej hmoo ntawm hypoglycemia nrog kev siv cov dapagliflozin nrog cov tshuaj insulin lossis cov tshuaj uas ua rau muaj kev tiv thaiv ntau ntawm cov tshuaj insulin, nws yuav tsim nyog los txo cov koob tshuaj insulin lossis tshuaj uas ua rau muaj kev tiv thaiv cov tshuaj insulin ntau ntxiv (saib "Phiv rau sab").

Kev siv roj ntsha ntawm dapagliflozin tsuas yog nqa tawm los ntawm glucuronide kev sib txuas sib txuas hauv qab ntawm UGT1A9.

Thaum qhov kev tshawb fawb hauv vitro dapagliflozin tsis tiv thaiv isoenzymes ntawm cytochrome P450 system CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 thiab tsis tau tsim muaj isoenzymes CYP2 Hauv qhov no, cov nyhuv ntawm dapagliflozin ntawm kev tshem tawm cov khoom noj uas muaj cov tshuaj concomitant uas cov tshuaj tiv thaiv los ntawm cov isoenzymes no tsis xav tau.

Cov nyhuv ntawm lwm cov tshuaj ntawm dapagliflozin. Kev tshawb nrhiav ntawm kev sib cuam tshuam nrog cov neeg ua haujlwm pabcuam noj qab haus huv, feem ntau noj ib koob tshuaj dapagliflozin, pom tias metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, voglibose, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan, lossis simvastatin tsis cuam tshuam rau dapaglapinagin pharmacokinetics.

Tom qab ua ke ntawm kev siv dapagliflozin thiab rifampicin, ib qho kev tsim tawm ntawm ntau yam kev thauj neeg nquag thiab cov tshuaj tua kab mob uas ua rau cov tshuaj tiv thaiv, 22% txo qis rau hauv kev tiv thaiv kab mob (AUC) ntawm dapagliflozin tau sau tseg rau qhov tsis muaj kev cuam tshuam los ntawm kev kho mob txhua hnub ntawm cov ntshav qabzib los ntawm lub raum. Nws tsis raug nquahu kom kho qhov koob tshuaj dapagliflozin.

Cov kev mob tshwm sim hauv tsev kho mob thaum siv nrog lwm cov inducers (piv txwv li carbamazepine, phenytoin, phenobarbital) tsis xav tau.

Tom qab ua ke siv cov dapagliflozin thiab mefenamic acid (UGT1A9 inhibitor), 55% nce ntawm cov kab mob npaws dapagliflozin tau sau tseg, tab sis tsis muaj kev cuam tshuam los ntawm kev kho mob txhua hnub ntawm cov kua nplaum los ntawm lub raum. Nws tsis raug nquahu kom kho qhov koob tshuaj dapagliflozin.

Cov nyhuv ntawm dapagliflozin ntawm lwm cov tshuaj. Hauv kev kawm txog kev sib cuam tshuam nrog cov neeg ua haujlwm noj qab haus huv, feem ntau yog cov neeg uas tau noj ib zaug, dapagliflozin tsis cuam tshuam rau pharmacokinetics ntawm metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan, digoxin (substrate P-varnarfin, varfarb, Sarcium, varfarb, Sarar ) lossis rau cov nyhuv anticoagulant, tshuaj xyuas los ntawm INR. Kev siv ib koob tshuaj dapagliflozin 20 mg thiab simvastatin (ib qho me me ntawm CYP3A4 isoenzyme) ua rau muaj 19% nce simvastatin AUC thiab 31% simvastatin acid AUC. Kev nce mus rau simvastatin thiab simvastatin acid tsis tau pom tias yog qhov sib luag.

Qhov tshwm sim ntawm kev haus luam yeeb, kev noj haus, kev noj tshuaj ntsuab thiab haus cawv rau ntawm qhov chaw muag tshuaj ntawm dapagliflozin tseem tsis tau kawm.

Noj ntau dhau

Dapagliflozin muaj kev nyab xeeb thiab pom zoo los ntawm cov neeg ua haujlwm noj qab haus huv zoo nrog ib koob txog li 500 mg (50 npaug ntawm qhov koob tshuaj uas pom zoo). Cov kua nplaum tau txiav txim siab nyob hauv cov zis tom qab kev tswj hwm (tsawg kawg 5 hnub tom qab noj 500 koob tshuaj), thaum tseem tsis muaj lub cev qhuav dej, hypotension, electrolyte tsis txaus, qhov tseem ceeb hauv chaw kho mob QTc luv. Qhov xwm txheej ntawm cov ntshav qog ntshav tau zoo ib yam li qhov zaus nrog tshuaj placebo. Hauv kev tshawb fawb hauv cov neeg tuaj noj qab haus huv thiab cov neeg mob uas muaj ntshav qab zib hom 2 uas noj dapagliflozin ib zaug ntawm koob tshuaj ntau txog 100 mg (10 zaug qhov siab tshaj qhov xav tau) rau 2 lub lis piam, qhov tshwm sim ntawm hypoglycemia yog me ntsis siab dua nrog cov placebo, thiab tsis vam khom koob tshuaj. Qhov tshwm sim ntawm cov kev tshwm sim tsis zoo, suav nrog lub cev qhuav dej los yog txoj hlab ntshav hypotension, zoo ib yam li cov zaus hauv pawg placebo, tsis muaj qhov sib txawv hauv cov chaw kho mob hauv chav kuaj, suav nrog cov ntshav ntawm electrolytes thiab biomarkers ntawm lub raum kev ua haujlwm.

Thaum muaj kev noj ntau dhau, nws yog ib qho tsim nyog yuav tsum tau ua cov kev kho kom zoo, suav nrog tus neeg mob tus mob. Kev cais tawm ntawm dapagliflozin los ntawm hemodialysis tsis tau kawm.

Ceevfaj Dapagliflozin

Cov neeg mob uas lub raum tsis ua hauj lwm zoo

Cov hauj lwm zoo ntawm dapagliflozin nyob ntawm lub raum muaj nuj nqi, thiab cov hauj lwm no tau txo qis hauv cov neeg mob uas tsis tshua mob raum thiab tsis muaj peev xwm nyob hauv cov neeg mob uas lub raum tsis zoo. Ntawm cov neeg mob uas tsis tshua mob raum (Cl creatinine 2), qhov ntau dua ntawm cov neeg mob tau txais dapagliflozin qhia kev nce siab ntawm creatinine, phosphorus, PTH thiab arterial hypotension dua li ntawm cov neeg mob uas tau txais cov placebo. Dapagliflozin yog contraindicated rau hauv cov neeg mob uas muaj kev tsis txaus los sis lub raum txaus (Cl creatinine 2). Dapagliflozin tsis tau kawm txog kev mob tsis zoo hauv lub raum (Cl creatinine 2) lossis mob raum tsis ua haujlwm.

Nws raug pom zoo tias koj saib xyuas lub raum kev ua haujlwm raws li hauv qab no:

- ua ntej pib kho nrog dapagliflozin thiab tsawg kawg 1 zaug hauv ib xyoos tom qab (saib "Sab Phiv", "Pharmacodynamics" thiab "Pharmacokinetics"),

- ua ntej siv cov tshuaj concomitant uas tuaj yeem txo lub raum kev ua haujlwm, thiab tsis tseg tom qab,

- nyob rau hauv rooj plaub ntawm lub raum tsis zoo muaj nuj nqi ze rau sim, tsawg kawg 2-4 zaug ib xyoos. Yog lub raum kev ua haujlwm qis dua qis dua Cl creatinine 2, tsum tsis txhob noj dapagliflozin.

Cov neeg mob uas muaj lub siab ua haujlwm tsis zoo

Hauv cov kev tshawb fawb soj ntsuam, txwv cov ntaub ntawv ntawm kev siv dapagliflozin hauv cov neeg mob uas lub siab tsis ua hauj lwm tau txais. Kev nphav dapagliflozin ntau ntxiv rau cov neeg mob uas muaj lub siab ua haujlwm tsis zoo (saib "Kev Txwv rau kev siv" thiab "Pharmacokinetics").

Cov neeg mob muaj kev pheej hmoo ntawm txo qis hauv bcc, kev txhim kho ntawm txoj hlab ntab hypotension thiab / los yog hluav taws xob tsis txaus

Raws li cov txheej txheem ntawm kev ua, dapagliflozin txhim kho diuresis, nrog los ntawm ntshav me ntsis hauv lub siab (saib "Pharmacodynamics"). Cov diuretic nyhuv yuav ntau dua rau cov neeg mob uas muaj kev saib xyuas zoo tshaj plaws ntawm cov piam thaj hauv cov ntshav.

Dapagliflozin yog contraindicated rau cov neeg mob noj cov voj diuretics (saib "Kev Sib Tham"), lossis nrog BCC txo qis, piv txwv li, vim muaj mob hnyav (xws li mob plab hnyuv).

Kev ceev faj yuav tsum tau siv rau cov neeg mob rau tus neeg txo qis ntshav siab los ntawm dapagliflozin yuav muaj kev pheej hmoo, piv txwv li, hauv cov neeg mob uas muaj keeb kwm mob plawv, keeb kwm ntawm kev mob ntshav siab, tau txais kev kho mob antihypertensive, lossis hauv cov neeg laus.

Thaum noj cov dapagliflozin, ua tib zoo saib xyuas lub xeev ntawm BCC thiab cov tshuaj electrolytes (piv txwv li kev kuaj mob lub cev, ntsuas ntshav ntsuas, ntsuas lub chaw ntsuas, suav nrog hematocrit) yog kev pom zoo tiv thaiv keeb kwm ntawm cov kab mob uas tuaj yeem ua rau txo qis hauv bcc. Nrog rau qhov kev txo qis hauv BCC, kev txiav ib ntus ntawm dapagliflozin raug pom zoo kom txog thaum tus mob no raug kho (saib "Phiv Rau Sab").

Hauv kev tshaj tawm txog kev siv dapagliflozin, ketoacidosis tau tshaj tawm, suav nrog mob ntshav qab zib ketoacidosis, hauv cov neeg mob uas muaj hom 1 thiab 2 mob ntshav qab zib mellitus, noj dapagliflozin thiab lwm yam tshuaj SGLT2 inhibitors, txawm hais tias kev sib raug zoo tsis tseem ceeb. Dapagliflozin tsis yog siv rau kev kho mob ntawm cov neeg mob ntshav qab zib hom 1.

Cov neeg mob noj dapagliflozin nrog cov cim thiab cov tsos mob qhia txog ketoacidosis, suav nrog xeev ntuav, ntuav, mob plab, malaise, thiab txog siav, yuav tsum kuaj seb puas muaj ketoacidosis, txawm hais tias cov ntshav qabzib nyob hauv qab 14 mmol / L. Yog tias xav tias ketoacidosis, kev txiav txim siab yuav tsum tau muab rau kev txiav tsis ua ntxiv lossis ib ntus txuas ntxiv kev siv dapagliflozin thiab kuaj tus neeg mob sai.

Qhov tseeb tshwm sim rau kev txhim kho ketoacidosis suav nrog kev ua haujlwm tsis tshua muaj txiaj ntsig beta-cell vim muaj qhov ua haujlwm tsis zoo rau lub cev (piv txwv li, hom 1 mob ntshav qab zib mellitus, kab mob pancreatitis lossis keeb kwm kev phais pob txha), txo qis ntawm cov koob tshuaj insulin, kev txo qis hauv caloric kom tsawg ntawm cov zaub mov lossis qhov xav tau nce ntxiv. insulin vim muaj kev kis kab mob, kab mob lossis phais mob, nrog rau kev haus cawv. Dapagliflozin yuav tsum siv nrog ceev faj hauv cov neeg mob no.

Mob txeeb zig.

Thaum txheeb xyuas cov ntaub ntawv sib xyaw txog kev siv dapagliflozin, txog 24 lub lis piam ntawm mob txeeb zig feem ntau tau sau tseg nrog kev siv dapagliflozin ntawm koob tshuaj 10 mg piv nrog cov tshuaj placebo (saib "Phiv Los Ntawm Sab"). Txoj kev txhim kho ntawm pyelonephritis raug sau tseg tsis tu ncua, nrog tus cwj pwm sib xws hauv pawg tswj hwm. Cov raum ua paug rau lub raum tej zaum yuav ua rau muaj kev pheej hmoo ntau ntxiv ntawm cov mob txeeb zig, yog li, kev kho mob ntawm pyelonephritis lossis urosepsis, kev txiav tsis tau txuas mus ib ntus ntawm dapagliflozin txoj kev kho yuav tsum raug xam tias (saib "Phiv Rau Sab").

Urosepsis thiab pyelonephritis. Hauv kev tshaj tawm txog kev siv dapagliflozin, mob txeeb zig loj, nrog rau urosepsis thiab pyelonephritis, xav kom pw hauv tsev kho mob ntawm cov neeg mob noj dapagliflozin thiab lwm yam tshuaj tiv thaiv SGLT2, tau tshaj tawm. Kev kho nrog SGLT2 inhibitors tsub kom qhov kev pheej hmoo ntawm kev mob txeeb zig. Cov neeg mob yuav tsum tau soj ntsuam cov cim thiab cov tsos mob ntawm mob txeeb zig thiab, yog tias qhia, yuav tsum tau kho tam sim (saib “Sab Cuam Tshuam”).

Cov neeg laus laus muaj feem ua rau lub raum khiav tsis zoo thiab / lossis siv cov tshuaj tiv thaiv uas tuaj yeem cuam tshuam rau kev ua haujlwm hauv lub raum, xws li ACE inhibitors thiab hom II ARA 1. Rau cov neeg mob laus, cov lus qhia zoo ib yam li lub raum tsis ua haujlwm ntxiv rau txhua tus neeg mob (saib"Kev mob tshwm sim" thiab "Pharmacodynamics").

Hauv ib pawg ntawm cov neeg mob hnub nyoog ≥65 xyoo, qhov ntau dua ntawm cov neeg mob uas tau txais dapagliflozin tau tsim cov kev tsis haum siab cuam tshuam nrog kev ua haujlwm tsis zoo hauv lub raum lossis lub raum tsis ua haujlwm piv nrog cov placebo. Feem ntau cov kev phiv tshuaj uas cuam tshuam nrog lub raum lub raum kev ua haujlwm yog qhov nce ntawm cov tshuaj lom neeg lub siab, feem ntau muaj kev hloov pauv thiab thim rov qab (saib "Phiv").

Hauv cov neeg mob laus, qhov phom sij ntawm qhov txo qis hauv BCC yuav siab dua, thiab cov tshuaj diuretics zoo dua yuav tsum noj. Feem ntau ntawm cov neeg mob ≥65 xyoo uas tau txais dapagliflozin muaj kev phiv tshuaj uas cuam tshuam nrog kev txo qis hauv BCC (saib "Cov Kev Phiv").

Kev paub nrog dapagliflozin hauv cov neeg mob 75 xyoo thiab laus dua yog muaj kev txwv. Nws yog contraindicated yuav pib kho dapagliflozin kev kho mob hauv cov neeg no (saib "Pharmacokinetics").

Mob plawv nres

Muaj kev paub txog kev siv cov dapagliflozin hauv cov neeg mob CHF I - II ua haujlwm tau raws li kev faib tawm NYHA txwv, thiab nyob rau hauv chav kawm ntawm kev kuaj mob hauv tsev kho mob, dapagliflozin tsis tau siv rau hauv cov neeg mob uas muaj chav kawm ua haujlwm III - IV CHF NYHA.

Muaj hematocrit ntau ntxiv

Thaum siv dapagliflozin, ib qho kev nce siab ntawm hematocrit (saib "Cov Kev Phiv"), thiab yog li ntawd yuav tsum tau ceev faj rau cov neeg mob uas muaj hematocrit ntau ntxiv.

Kev ntsuas cov ntsuas ntsuas zis

Vim yog lub tshuab ntawm kev txiav txim ntawm dapagliflozin, cov txiaj ntsig ntawm kev soj ntsuam rau cov ntshav qabzib hauv cov neeg mob noj dapagliflozin yuav yog qhov zoo.

Ua rau kev txiav txim siab ntawm 1,5-anhydroglucitol

Kev ntsuas kev ntsuas ntawm glycemic tswj kev siv qhov kev txiav txim siab ntawm 1,5-anhydroglucitol tsis pom zoo, vim tias qhov ntsuas ntawm 1,5-anhydroglucitol yog ib qho kev tsis txaus ntseeg rau cov neeg mob noj SGLT2 inhibitors. Lwm txoj hauv kev yuav tsum siv los ntsuas ntsuas glycemic.

Cuam Tshuam rau kev muaj peev xwm tsav tsheb thiab ua haujlwm nrog tshuab. Cov kev tshawb fawb los kawm txog cov nyhuv ntawm dapagliflozin ntawm kev muaj peev xwm tsav tsheb thiab kev ua haujlwm nrog cov txheej txheem tsis tau ua.

Qhia txog ntawm cov tshuaj

Dapagliflozin yog ib qho muaj zog (inhibitory tas li (Ki) ntawm 0.55 nM), xaiv tau xaiv hom 2 sodium glucose cotransporter inhibitor (SGLT2). SGLT2 raug xaiv tawm hauv lub raum thiab tsis pom nyob hauv ntau dua 70 lwm cov nqaij hauv lub cev (suav nrog hauv lub siab, cov leeg pob txha, cov nqaij adipose, cov qog nqaij hlav hauv plab, lub zais zis thiab lub hlwb).

SGLT2 yog lub chaw xa khoom loj tau koom nrog cov piam thaj reabsorption hauv cov hlaus hlaus. Glucose reabsorption hauv hlaus hlab rau cov neeg mob hom 2 mob ntshav qab zib mellitus (T2DM) tseem txuas ntxiv txawm hais tias hyperglycemia. Los ntawm inhibiting qhov hloov pauv ntawm cov ntshav qabzib, dapagliflozin txo nws txoj kev txo qis hauv cov hlab ntsha txoj hlab ntshav, uas ua rau lub cev tawm ntawm cov kua nplaum los ntawm lub raum.

Kev tshem tawm ntawm cov piam thaj (cov nyhuv glucosuric) tau pom tom qab siv thawj koob tshuaj, cuam tshuam rau 24 teev ntxiv mus thiab txuas ntxiv thoob plaws hauv kev kho. Tus nqi ntawm cov kua nplaum tawm ntawm ob lub raum vim yog lub tshuab no nyob ntawm kev saib xyuas cov piam thaj hauv cov ntshav thiab ntawm cov roj glomerular filtration rate (GFR).

Dapagliflozin tsis cuam tshuam rau qhov ib txwm tsim ntawm cov kua nplaum endogenous hauv kev teb rau cov ntshav qab zib. Cov nyhuv ntawm dapagliflozin yog ywj siab ntawm insulin secretion thiab insulin rhiab heev. Hauv kev tshawb nrhiav kev soj ntsuam ntawm kev siv tshuaj Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ™, kev txhim kho hauv function-cell ua haujlwm tau sau tseg (HOMA kuaj, kev ntsuas tus qauv evostasis).

Kev tshem tawm cov piam thaj los ntawm lub raum los ntawm dapagliflozin yog nrog lub cev rog tsis txaus thiab ua rau lub cev poob phaus. Dapagliflozin inhibition of sodium qab zib cotransport yog nrog los ntawm qaug zog diuretic thiab hloov cov teebmeem natriuretic.

Dapagliflozin tsis muaj dab tsi cuam tshuam rau lwm cov kua piam thaj uas thauj cov piam thaj rau cov ntaub so ntswg thiab cov ntaub ntawv pov thawj ntau dua 1,400 lub sijhawm xaiv ntau dua rau SGLT2 dua li rau SGLT1, lub ntsiab plab hnyuv thauj lub luag haujlwm rau kev nqus ntshav.

Tom qab noj cov dapagliflozin los ntawm cov neeg ua haujlwm noj qab haus huv thiab cov neeg mob ntshav qab zib hom 2, kev nce ntxiv ntawm cov piam thaj uas tau tawm los ntawm lub raum tau pom. Thaum dapagliflozin tau noj nyob rau ib koob tshuaj 10 mg / hnub rau 12 lub lis piam, hauv cov neeg mob T2DM, kwv yees li 70 g ntawm cov piam thaj tau tawm ntawm lub raum ib hnub (uas sib haum rau 280 kcal / hnub). Hauv cov neeg mob uas muaj ntshav qab zib hom 2 uas tau noj dapagliflozin ntawm kev noj tshuaj ntawm 10 mg / hnub rau ntev (txog li 2 xyoos), cov kua qabzib tau tswj tau zoo thoob lub sijhawm kho.

Kev ua kom tsis qabzib los ntawm lub raum nrog dapagliflozin kuj tseem ua rau osmotic diuresis thiab ua rau cov zis nce ntxiv. Kev nce ntxiv ntawm cov zis nyob rau hauv cov neeg mob uas muaj hom 2 mob ntshav qab zib noj dapagliflozin ntawm koob tshuaj 10 mg / hnub tseem nyob rau 12 lub lis piam thiab muaj kwv yees li 375 ml / hnub. Qhov nce ntawm cov zis ntxiv tau nrog nrog qhov me me thiab lub sijhawm hloov ntawm sodium kev nthuav tawm los ntawm ob lub raum, uas tsis ua rau muaj qhov hloov pauv ntawm cov concentration ntawm sodium hauv cov ntshav cov ntshav.

Qhov kev soj ntsuam tau los ntawm kev soj ntsuam 13 qhov kev tswj hwm tshuaj placebo qhia tau txo qis ntshav siab systolic (SBP) ntawm 3.7 hli Hg. thiab diastolic ntshav siab (DBP) ntawm 1.8 hli Hg ntawm 24 lub lim tiam ntawm kev kho mob dapagliflozin ntawm koob tshuaj 10 mg / hnub piv nrog txo qis hauv SBP thiab DBP los ntawm 0.5 hli Hg. hauv pawg placebo. Kev ntsuas ntshav siab zoo sib xws tau pom nyob rau hauv 104 lub lim tiam ntawm kev kho mob.

Thaum siv dapagliflozin ntawm koob tshuaj 10 mg / hnub hauv cov neeg mob uas muaj ntshav qab zib hom 2 nrog kev tswj tsis tau glycemic thiab ntshav siab, tau txais angiotensin II receptor blockers, ACE inhibitors, suav nrog hauv kev sib xyaw nrog lwm cov tshuaj tiv thaiv kev tiv thaiv kab mob, txo qis glycosylated hemoglobin los ntawm 3.1% thiab qhov txo qis hauv SBP los ntawm 4.3 hli Hg tau sau tseg. tom qab 12 lub lis piam ntawm kev kho mob piv nrog cov placebo.

Kev kho mob tseem ceeb tshaj plaws rau ntshav qab zib

Nrog rau txoj kev kho mob, kev tsis siv tshuaj kho tus kab mob yog qhov tseem ceeb. Cov kws kho mob pom zoo kom noj zaub mov tshwj xeeb, ua kom lub cev, thiab lwm yam ua kom lub cev yuag. Qhov no pab txo qis ntawm kev tiv thaiv insulin, kom txo cov tshuaj lom lub cev ntawm cov khoom tseem ceeb ntawm β-hlwb. Tab sis cov hau kev no muab cov txiaj ntsig zoo tsuas yog thaum pib ntawm tus kab mob. Cov neeg mob feem ntau xav tau kev kho mob tshuaj.

Lub tswv yim ntawm kev kho ntshav kho yog nce nyob ntawm cov tsos mob ntawm tus kab mob thiab cov mob ntawm tus neeg mob. Yog tias qib ntawm glycated hemoglobin nyob rau hauv thaj tsam ntawm 6.5 - 7.0%, kev kho mob monotherapy yog tso cai, thiab cov nyiaj tau raug xaiv nrog qhov kev pheej hmoo tsawg ntawm cov kev tsis zoo.

Ua ntej cov tsos hauv kev soj ntsuam kev siv tshuaj, Forksig tau sau tseg:

• kho mob loj (metformin),
• DPP-4 inhibitors (depeptidide peptidase-4) - Saxagliptin, Vildagliptin,
• glinids (Repaglinide, Nateglinide),
• glucagon-zoo li peptide analogues (aGPP) - Exenatide, Lyraglutid,
• tshuaj insulin

Yog tias muaj cov tshuaj contraindications kom noj cov tshuaj no, lwm txoj kev kho mob uas siv sulfonylureas, clayides, thiab lwm yam tau siv.

Ntawm theem pib ntawm glycated hemoglobin ntawm 7.5 - 9.0%, kev sib txuas ua ke nrog ntau cov tshuaj hypoglycemic, uas cuam tshuam rau ntau qhov chaw ntawm pathogenesis ntawm hom 2 mob ntshav qab zib mellitus, tsim nyog. Txawm li cas los xij, yav dhau los siv sib xyaw ua ke ntawm metformin nrog cov kab mob hypoglycemic feem ntau ua rau nce ntxiv hauv tus neeg mob lub cev qhov hnyav thiab lwm yam kev tshwm sim tsis zoo. Tab sis kev sib xyaw ntawm Metformin Forksig, ntawm qhov tsis tooj, ua rau muaj kev puas tsuaj ntawm subcutaneous thiab visceral adipose ntaub so ntswg.

Thaum glycated hemoglobin siab dua 9.0%, tus neeg mob tsuas xav tau kev kho mob insulin, qee zaum thaum sib xyaw nrog lwm tus neeg sawv cev hypoglycemic.

Tab sis cov kws tshaj lij lees paub tias yav dhau los siv cov tshuaj tsis haum rau kev kho mob mus sij hawm ntev. Yog li, tom qab peb xyoos, tsuas yog ib nrab ntawm cov neeg mob tau tshaj tawm cov txiaj ntsig kev kho mob, thiab tom qab 9 xyoo - hauv ib hlis twg.

Kev siv Forxiga hauv kev kho mob ntshav qab zib

Ib qho ntawm cov tshuaj tseem ceeb uas tseem siv los kho hom mob ntshav qab zib hom II yog Metformin. Lub cuab tam cuam tshuam:

• daim siab lub cev insulin kuj,
• gluconeogenesis dab,
• ntaub so ntswg rhiab rau insulin.

Metformin kev coj ua tsis ua rau nce hauv lub cev qhov hnyav, tsis ua rau nws lub cev tsis muaj ntshav qab zib. Tab sis ib feem peb ntawm cov neeg mob qhia txog kev phiv tshuaj los ntawm cov hnyuv. Thiab qee qhov xwm txheej, kev nyuaj siab tuaj yeem ua rau tshem tawm yeeb tshuaj. Ntxiv rau, Metformin yuav luag txhua lub sijhawm ua ke nrog rau lwm cov tshuaj.

Hauv qhov xwm txheej no, cov nyhuv ntawm Forxiga yog piam thaj-thaj. Cov nyhuv ntawm reabsorption txo qis thiab ua tsawg tsawg thaum lub plasma ntshav qab zib tsom hauv qab 5 mmol / L. Nyob rau tib lub sijhawm, yog tias qib glycemia yog 13.9 mmol / L, reabsorption nce rau 70%, thiab ntawm 16.7 mmol / L - nce txog 80%. Yog li, piv nrog rau lwm cov tshuaj txo cov ntshav qab zib, qhov kev pheej hmoo ntawm hypoglycemia yog xyaum tsis tuaj.

Ua ntej siv cov tshuaj, koj yuav tsum sab laj ib tus kws kho mob. Kev tswj qhov tseeb yuav ua tau tsuas yog tom qab ua tiav kev soj ntsuam ntawm tus neeg mob.

Glyphlosin pab pawg npaj

Cov tshuaj pleev tshuaj yog qhib hauv lub raum thiab ua rau muaj kev zais ntawm cov piam thaj ntau hauv cov zis. Vim tias qhov no, muaj txo qis ntshav qabzib, cov calories ntau dhau yog hlawv, uas ua rau lub cev poob phaus.

Cov tshuaj SGLT-2, xws li Jardins, Invokana, Xigduo, Wokanamet yog qhov tshiab thiab, yog li, tsis yog txhua cov kev mob tshwm sim kom to taub tag nrho.

Cov tshuaj no tau koom nrog chav kawm ntawm SGLT2 inhibitors (thawj lub npe, piv txwv li, Forsig yog kev ua lag luam, thib ob sib raug rau lub npe ntawm cov tshuaj nquag Dapagliflosin).

Peb pom zoo kom koj nyeem: yuav ua li cas noj cov tshuaj metformin

SGLT-2 inhibitor ua rau kev tiv thaiv ob lub raum ua ntej reabsorbing cov ntshav qabzib. Yog li, lub raum tuaj yeem txo qis dua ntawm cov piam thaj hauv cov ntshav thiab pab tshem nws cov ntshav tawm hauv lub cev thiab cov zis.

Nyeem ntxiv: Jardiance - kev tiv thaiv lub plawv

Tib neeg ob lub raum hauv cov txheej txheem lim ua ntej yuav tshem tawm cov piam thaj hauv cov ntshav thiab tso cai rau cov ntshav nqus nws dua, tswj kev ua haujlwm. Nyob rau hauv ib txwm mob, qhov txheej txheem no yuam lub cev kom siv tag nrho cov khoom noj khoom haus.

Hauv cov neeg muaj ntshav qab zib ntau dhau, cov piam thaj feem ntau yuav tsis rov ua kom mob ntxiv, tab sis yog tawm hauv cov zis, me ntsis tiv thaiv tawm tsam hyperglycemia. Txawm li cas los xij, cov piam thaj hauv kev thauj - sodium pawg protein - ua txog 90% ntawm cov kua nplaum nyob rau hauv cov hlab ntshav.

Cov txiaj ntsig zoo ntawm cov tshuaj tshiab uas muaj suab thaj ua rau thaj av no tau raug nthuav tawm ntawm lub rooj sib tham ntawm cov koom haum ntawm Neesrologist rau ntiaj teb lub raum hnub thaum Lub Peb Hlis 13, 2017. Txawm li cas los xij, nrog mob raum loj, lawv tau sau tseg nrog kev saib xyuas zoo.

Koj kuj yuav tsum paub: txog tshuaj txo cov ntshav qab zib ntawm ib tiam tshiab ntawm incretins - GLP-1

Daim ntawv thov nta

Cov lus qhia phau ntawv

ntawm kev siv cov tshuaj

rau kev siv kho mob

zaj duab xis-ntsiav tshuaj ntsiav tshuaj

dapagliflozin propanediol monohydrate 6.150 mg, suav tias yog Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) 5 mg

microcrystalline cellulose 85.725 mg, anhydrous lactose 25,000 mg, crospovidone 5,000 mg, silicon dioxide 1,875 mg, magnesium stearate 1,250 mg,

II daj 5,000 mg (polyvinyl cawv ib nrab hydrolyzed 2,000 mg, titanium dioxide 1,177 mg, macrogol 3350 1,010 mg, talc 0,740 mg, zas hlau oxide daj 0,073 mg).

dapagliflozin propanediol monohydrate 12.30 mg, suav tias yog Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) 10 mg

microcrystalline cellulose 171.45 mg, anhydrous lactose 50.00 mg, crospovidone 10.00 mg, silicon dioxide 3.75 mg, magnesium stearate 2.50 mg,

Daj daj 10.00 mg (polyvinyl cawv ib nrab hydrolyzed 4.00 mg, titanium dioxide 2.35 mg, macrogol 3350 2.02 mg, talc 1.48 mg, dye iron oxide daj 0.15 mg).

Hloov biconvex ntsiav tshuaj coated nrog lub ntsej muag daj zaj duab xis, engraved nrog "5" ntawm ib sab thiab "1427" ntawm lwm yam.

Rhomboid biconvex ntsiav tshuaj xim nrog lub ntsej muag daj zaj duab xis, sau nrog "10" ntawm ib sab thiab "1428" nyob rau sab nraud.

Kev siv tshuaj hypoglycemic rau lub qhov ncauj - hom 2 piam thaj transporter inhibitor

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) yog lub zog (inhibitory tas li (Ki) ntawm 0.55 nM), xaiv xaiv hom rov qab-2 piam thaj cotransporter inhibitor (SGLT2). SGLT2 raug xaiv tawm hauv lub raum thiab tsis pom nyob hauv ntau dua 70 lwm cov nqaij hauv lub cev (suav nrog lub siab, cov leeg pob txha, cov nqaij adipose, cov qog caj ces, zais zis, thiab lub hlwb).

SGLT2 yog lub chaw xa khoom loj tau koom nrog cov piam thaj reabsorption hauv cov hlaus hlaus. Glucose reabsorption hauv hlaus hlab rau cov neeg mob hom 2 mob ntshav qab zib mellitus (T2DM) tseem txuas ntxiv txawm hais tias hyperglycemia. Los ntawm kev rov ua kom lub raum hloov mus rau cov kua nplaum, Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) txo nws cov kev rov ua haujlwm nyob rau hauv lub raum plab, uas ua rau muaj feem tawm ntawm cov kua nplaum los ntawm lub raum.

Kev tshem tawm ntawm cov piam thaj (cov nyhuv glucosuric) tau pom tom qab siv thawj koob tshuaj, cuam tshuam rau 24 teev ntxiv mus thiab txuas ntxiv thoob plaws hauv kev kho. Tus nqi ntawm cov kua nplaum tawm ntawm ob lub raum vim yog lub tshuab no nyob ntawm kev saib xyuas cov piam thaj hauv cov ntshav thiab ntawm cov roj glomerular filtration rate (GFR).

Kev ua haujlwm ntawm tes ntawm tes ua tau zoo dua (NOMA kuaj, kev ntsuas tus qauv homeostasis).

Kev tshem tawm cov piam thaj los ntawm lub raum los ntawm dapagliflozin yog nrog lub cev rog tsis txaus thiab ua rau lub cev poob phaus. Dapagliflozin inhibition of sodium qab zib cotransport yog nrog los ntawm qaug zog diuretic thiab hloov cov teebmeem natriuretic.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) tsis muaj kev cuam tshuam rau lwm cov thauj cov kua nplaum uas thauj cov kua nplaum mus rau cov ntaub so ntswg thiab yog ntau tshaj 1,400 lub sijhawm xaiv rau SGLT2 dua li SGLT1, lub ntsiab tseem ceeb ntawm lub plab hnyuv tso cov khoom xa tuaj rau cov kua nplaum.

Tom qab noj cov dapagliflozin los ntawm cov neeg ua haujlwm noj qab haus huv thiab cov neeg mob ntshav qab zib hom 2, kev nce ntxiv ntawm cov piam thaj uas tau tawm los ntawm lub raum tau pom. Thaum dapagliflozin tau noj nyob rau hauv ib koob tshuaj 10 mg / hnub rau 12 lub lis piam, cov neeg mob ntshav qab zib hom 2 tau txais kwv yees li 70 g ntawm cov piam thaj ib hnub los ntawm ob lub raum (uas sib haum rau 280 kcal / hnub). Hauv cov neeg mob uas muaj ntshav qab zib hom 2 uas tau siv Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ntawm kev noj tshuaj 10 mg / hnub ntev (ntev txog 2 xyoos), cov ntshav qabzib feem ntau tau tswj hwm thoob plaws hauv kev kho.

Kev ua kom tsis qabzib los ntawm lub raum nrog dapagliflozin kuj tseem ua rau osmotic diuresis thiab ua rau cov zis nce ntxiv. Kev nce ntxiv ntawm cov zis nyob rau hauv cov neeg mob uas muaj ntshav qab zib hom 2 uas tau siv Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ntawm kev noj tshuaj ntawm 10 mg / hnub, txuas ntxiv rau 12 lub lis piam thiab muaj kwv yees li 375 ml / hnub. Qhov nce ntawm cov zis ntim tau nrog nrog qhov me me thiab hloov mus rau hauv kev nthuav dav ntawm sodium los ntawm ob lub raum, uas tsis ua rau muaj qhov hloov pauv ntawm cov concentration ntawm sodium hauv cov ntshav cov ntshav.

Tom qab kev tswj hwm ntawm qhov ncauj, Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) tau nrawm thiab nrawm rau hauv txoj hnyuv thiab tuaj yeem noj tau ob qho tib si thaum noj mov thiab sab nraud. Qhov siab tshaj plaws ntawm dapagliflozin hauv ntshav ntshav (Stax) feem ntau ua tiav tsis pub dhau 2 teev tom qab yoo mov.Cov txiaj ntsig ntawm Cmax thiab AUC (thaj chaw nyob rau hauv qhov chaw siab-lub sijhawm nkhaus) nce ntxiv hauv kev faib ua feem rau koob tshuaj dapagliflozin.

Qhov tsis txaus ntseeg txog kev noj qab haus huv ntawm dapagliflozin thaum muab cov tshuaj ntawm qhov ncauj ntawm 10 mg yog 78%. Noj noj tau muaj txiaj ntsig ib txwm nyob ntawm pharmacokinetics ntawm dapagliflozin hauv cov neeg tuaj yeem noj qab haus huv. Cov zaub mov ua muaj roj ntau ntau txo qis Stax ntawm dapagliflozin los ntawm 50%, ua kom ntev li Ttah (lub sijhawm kom ncav cuag cov ntshav siab tshaj plaws) los ntawm 1 teev, tab sis tsis cuam tshuam rau AUC piv rau kev yoo mov. Cov kev pauv hloov no tsis yog qhov tseem ceeb hauv kev kho mob.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) yog kwv yees li 91% ua txhua yam rau cov khoom noj protein. Hauv cov neeg mob uas muaj ntau yam mob, piv txwv li, nrog lub raum tsis zoo los yog lub siab ua haujlwm, qhov ntsuas no tsis hloov.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) yog C-txuas glucoside uas nws cov aglycon txuas rau cov piam thaj los ntawm carbon-carbon nyiaj, uas ua kom nws ruaj khov tiv thaiv glucosidases. Qhov ntshav nruab nrab ib nrab-lub neej (T½) hauv cov neeg ua haujlwm noj qab haus huv yog 12.9 teev tom qab ib koob tshuaj dapagliflozin ntawm qhov ncauj ntawm 10 mg. Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) yog cov tshuaj tivthaiv tsim kom muaj cov roj ntsha dapagliflozin-3-O-glucuronide.

Tom qab qhov ncauj tswj hwm ntawm 50 mg ntawm 14C-dapagliflozin, 61% ntawm qhov koob tshuaj noj yog metabolized rau dapagliflozin-3-O-glucuronide, uas suav txog 42% ntawm tag nrho cov ntshav ntshav radioactivity (AUC)

) - Cov tshuaj tsis raug hloov mus rau 39% ntawm tag nrho cov ntshav xov hluav taws xob. Cov zauv feem ntawm cov seem metabolites ib tus zuj zus tsis pub tshaj 5% ntawm tag nrho cov ntshav ntshav radioactivity. Dapagliflozin-3-O-glucuronide thiab lwm cov metabolites tsis muaj cov teebmeem pharmacological. Dapagliflozin-3-O-glucuronide yog tsim los ntawm enzyme uridine diphosphate glucuronosyl transferase 1A9 (UGT1A9), uas muaj nyob hauv daim siab thiab lub raum, thiab CYP cytochrome isoenzymes tsis tshua muaj feem cuam hauv cov metabolism.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) thiab nws cov khoom noj tawm tau tsuas yog tawm hauv lub raum, thiab tsuas yog tsawg dua 2% yog raug kho tsis hloov. Tom qab noj 50 mg

C-dapagliflozin tau pom tias muaj 96% xov tooj cua - 75% nyob rau hauv cov zis thiab 21% hauv cov quav. Kwv yees li 15% ntawm kev nrhiav hauv kev nrhiav pom hauv cov quav yog suav tias yog Dapagliflozin * (Dapagliflozin *).

Ntawm kev sib npaug (txhais tau tias AUC), cov kev tiv thaiv kab mob dapagliflozin hauv cov neeg mob ntshav qab zib hom 2 thiab ntshav qis, qis los sis mob raum tsis zoo (raws li txiav txim siab los ntawm iohexol tshem tawm) yog 32%, 60%, thiab 87% siab dua hauv cov neeg mob uas muaj ntshav qab zib hom 2 thiab kev ua haujlwm zoo. raum, ntsig txog. Tus nqi ntawm cov kua nplaum tawm ntawm lub raum thaum nruab hnub thaum noj dapagliflozin hauv kev sib npaug nyob ntawm seb lub xeev ntawm lub raum ua haujlwm.

Hauv cov neeg mob uas muaj ntshav qab zib hom 2 thiab lub raum ua haujlwm, thiab nrog lub raum me, mob hnyav los sis lub raum tsis ua haujlwm, 85, 52, 18 thiab 11 g ntawm qabzib tau tas mus ib hnub, feem. Tsis muaj qhov sib txawv ntawm qhov khi ntawm dapagliflozin rau cov protein hauv cov neeg ua haujlwm noj qab haus huv thiab cov neeg mob lub raum tsis ua haujlwm ntawm qhov sib txawv. Kuj tsis paub meej tias hemodialysis cuam tshuam txog kev tiv thaiv dapagliflozin.

Hauv cov neeg mob uas muaj mob me me lossis me me tsis txaus siab hepatic, tus nqi nruab nrab ntawm Cmax thiab AUC ntawm dapagliflozin yog 12% thiab 36% siab dua, feem, piv nrog cov neeg ua haujlwm noj qab haus huv. Cov kev sib txawv no tsis yog qhov tseem ceeb hauv chaw kho mob; yog li ntawd, kev kho tshuaj dapagliflozin rau kev mob me me thiab mob me me tsis txaus yog tsis xav tau (saib

Tsis muaj kev sib kis hauv kev muaj mob hauv cov neeg mob hnub nyoog qis dua 70 xyoo (tshwj tsis yog lwm yam txawv hnub nyoog tsis suav nrog). Txawm li cas los xij, ib qho kev nce ntxiv hauv kev tuaj yeem xav tau vim muaj kev txo qis hauv lub raum ua haujlwm nrog lub hnub nyoog. Cov ntaub ntawv pov thawj rau cov neeg mob hnub nyoog 70 xyoo yog qhov tsis txaus.

Hauv cov poj niam, qhov nruab nrab ntawm AUC hauv qhov tsis sib luag yog 22% siab dua tus txiv neej.

Tsis muaj qhov sib txawv loj hauv qhov chaw muaj mob tau pom nyob hauv cov neeg sawv cev ntawm Caucasian, Negroid thiab Mongoloid haiv neeg.

Txo cov nqi raug nrog lub cev hnyav dua ntxiv tau sau tseg. Yog li, hauv cov neeg mob uas tsis tshua muaj lub cev hnyav, qhov nce me ntsis hauv kev tshwm sim tej zaum yuav raug sau tseg, thiab nyob rau hauv cov neeg mob uas muaj lub cev hnyav dua - qhov txo qis hauv dapagliflozin. Txawm li cas los xij, cov kev sib txawv no tsis yog qhov tseem ceeb hauv tsev kho mob.

Tus nqi ntawm cov tshuaj thiab yuav yuav nws li cas

Koj tuaj yeem yuav Forksig hauv cov khw muag tshuaj hauv Moscow, St. Petersburg thiab lwm lub nroog ntawm Russia. Tab sis muag tshuaj muaj peev xwm tsuas yog ua daim ntawv sau tshuaj. Tsis tas li ntawd, tus nqi ntawm cov tshuaj muaj me ntsis siab dua nyob hauv Europe. Koj tuaj yeem yuav cov khoom lag luam Forxiga qub los ntawm tus neeg muag khoom nrog xa mus rau qhov chaw nyob.

Yog tias tsis tas li qhov tau siv tshuaj, cov tshuaj yuav raug coj nyob hauv qhov kev txiav txim ncaj qha los ntawm lub tebchaws Yelemees. Tus nqi ntawm ib pob muaj 28 ntsiav tshuaj yog 90 Euro. Nws tau muaj txiaj ntsig los yuav ib lub thawv ntawm 98 ntsiav tshuaj rau 160 Euro.

Cov qhua rov xyuas

Sergey Viktorovich Ozertsev, tus kws kho keeb (endocrinologist) hais tias: “Yav dhau los, cov neeg mob ntshav qab zib hom 2 yuav tsum xaiv txoj kev kho mob rau lub sijhawm ntev. Tib lub sijhawm, lawv feem ntau ntsib kev kub ntxhov siab thiab lwm yam kev phiv. Kev tswj hwm ib txhij ntawm ntau cov tshuaj feem ntau tau nrog los ntawm kev yaug tshuaj noj, noj tshuaj txhaum.

Olga, 42 xyoo: “Kev ntsuas ntshav qab zib tau muaj hnub nyoog 35 xyoo. Tus kws kho mob tau qhia tawm cov zaub mov nruj me ntsis (Kuv muaj teeb meem loj nrog qhov hnyav). Kuv tswj kom poob phaus, nruj nreem soj ntsuam kuv cov zaub mov noj, tab sis qab zib tseem nce ntxiv. Thaum xub thawj, tus kws kho mob tau hais tias yuav siv cov tshuaj pheej yig dua thiab yooj yim dua, tab sis nws muaj kev txaus ntshai los ntawm cov kev mob tshwm sim. Yog li no, Kuv txiav txim siab yuav Forksigu thiab tsis ploj. Kuv coj nws ib hnub ib zaug. Nws zoo siab, qab zib yog qhov qub. ”

Dapagliflozin npaj

Lub npe lag luam rau Dapagliflozin yog ForsygaCov. Lub tuam txhab British AstraZeneca tsim cov ntsiav tshuaj hauv kev koom tes nrog American Bristol-Myers. Txhawm rau siv yooj yim, cov tshuaj muaj 2 qhov tshuaj - 5 thiab 10 mg. Cov khoom qub yog ib qho yooj yim kom paub qhov txawv ntawm qhov cuav. Forsig ntsiav tshuaj 5 mg muaj ib daim duab puag ncig thiab cov ntawv sau ntxiv “5” thiab “1427”, 10 mg yog pob zeb diamond, muaj daim ntawv lo “10” thiab “1428”. Cov ntsiav tshuaj ntawm ob lub tshuaj yog daj.

Raws li cov lus qhia, Forsigu tuaj yeem khaws cia tau 3 xyoos. Rau lub hli ntawm kev kho mob, 1 pob yog xav tau, nws tus nqi yog kwv yees li 2500 rubles. Raws li kev xav, mob ntshav qab zib mellitus, Forsigu yuav tsum tau them nyiaj dawb, txij li Dapagliflozin muaj nyob rau hauv cov npe tseem ceeb ntawm cov tshuaj. Raws li kev txheeb xyuas, nws yog ib qho tsis tshua muaj los nrhiav yeeb tshuaj. Forsig yog tshuaj yog tias muaj cov lus sib kis ntawm kev noj cov tshuaj metformin lossis sulfonylurea, thiab lwm txoj hauv kev nws tsis tuaj yeem ua kom muaj qab zib ib txwm.

Forsigi tsis muaj cov tshuaj tiv thaiv tag nrho, vim tias kev tiv thaiv patent tseem ua yeeb yam ntawm Dapagliflozin. Pab pawg neeg analogues yog suav tias yog Invocana (muaj cov canagliflozin SGLT2 inhibitor) thiab Jardins (empagliflozin). Tus nqi ntawm kev kho mob nrog cov tshuaj no yog los ntawm 2800 rubles. hauv ib hlis.

Tshuaj ua

Peb lub raum yeej koom tes nrog tswj kev tswj cov piam thaj hauv ntshav. Hauv cov neeg muaj kev noj qab haus huv, muaj txog 180 g suab thaj yog lim tawm txhua hnub hauv thawj cov zis, yuav luag txhua yam nws thim rov qab thiab xa mus rau cov ntshav. Thaum cov concentration ntawm cov piam thaj hauv cov hlab ntsha tau nce hauv cov ntshav qab zib mellitus, nws txoj kev pom hauv lub raum glomeruli tseem nce ntxiv. Thaum nce mus txog ib qib twg (txog 10 mmol / l hauv cov neeg mob ntshav qab zib nrog lub raum zoo), lub raum tsis ua haujlwm rau tag nrho cov piam thaj thiab pib tshem tawm hauv cov zis.

Cov kua nplaum nyob ib leeg tsis tuaj yeem nkag mus rau ntawm tes tau ntawm cov cell, yog li ntawd, cov neeg thauj khoom qab zib sodium koom nrog nws txoj kev rov ua haujlwm. Ib hom, SGLT2, tsuas yog nyob hauv tib ntu ntawd ntawm cov nephrons uas qhov feem ntau ntawm cov piam thaj rov qab ua dua. Hauv lwm cov plab hnyuv siab raum, SGLT2 tsis pom. Qhov kev txiav txim ntawm Dapagliflozin yog ua raws li kev txwv (kev txwv tsis pub) ntawm cov haujlwm ntawm cov thauj no. Nws ua rau ntawm SGLT2 nkaus xwb, tsis cuam tshuam rau tus neeg thauj khoom qub, thiab yog li ntawd tsis cuam tshuam nrog cov metabolism hauv lub cev.

Dapagliflozin cuam tshuam tshwj xeeb nrog kev ua haujlwm ntawm lub raum nephrons. Tom qab noj cov ntsiav tshuaj, qabzib reabsorption zuj zus thiab nws pib tawm hauv cov zis hauv lub ntim ntau dua li yav tas los. Glycemia txo qis. Cov tshuaj tsis cuam tshuam rau ib txwm ntawm cov piam thaj, yog li noj nws tsis ua rau mob ntshav qab zib.

Cov kev tshawb fawb pom tau tias cov tshuaj tsis tsuas yog txo cov piam thaj, tab sis kuj cuam tshuam rau lwm yam hauv kev txhim kho kev mob ntshav qab zib:

1. Kev kho qhov tsis xwm yeem ntawm glycemia ua rau muaj kev txo qis hauv cov tshuaj insulin, tom qab ib nrab ib hlis ntawm kev noj qhov ntsuas yog txo los ntawm qhov nruab nrab ntawm 18%.
2. Tom qab txo cov tshuaj lom cuam tshuam ntawm cov piam thaj hauv beta hlwb, kev kho dua tshiab ntawm lawv lub luag haujlwm pib, insulin synthesis nce me ntsis.
3. Kev qog ntawm cov piam thaj ua rau poob phaus. Cov lus qhia tau qhia tias thaum siv Forsigi 10 mg rau ib hnub, txog 70 g ntawm cov piam thaj yog tas, uas sib haum rau 280 kilocalories. Tshaj li ntawm 2 xyoo ntawm kev tswj hwm, qhov hnyav ntawm 4.5 kg tuaj yeem cia siab, ntawm uas 2.8 - vim yog muaj roj.
4. Hauv cov neeg mob ntshav qab zib nrog ntshav siab thaum pib, ib qho kev txo qis yog pom (systolic tsawg dua li 14 mmHg). Kev soj ntsuam tau ua tiav 4 lub xyoo, cov nyhuv tau txuas ntxiv txhua lub sijhawm. Cov nyhuv ntawm Dapagliflozin yog txuam nrog nws cov txiaj ntsig diuretic (ntau cov zis tawm hauv ib txhij nrog cov suab thaj) thiab nrog kev poob phaus thaum siv cov tshuaj.

Cov lus qhia rau kev teem caij

Dapagliflozin yog tsim rau hom 2 ntshav qab zib. Qhov yuav tsum tau ua - qhov txo qis ntawm cov khoom noj carbohydrates hauv cov zaub mov, kev tawm dag zog lub cev ntawm lub cev nruab nrab.

Raws li cov lus qhia, cov tshuaj siv tau:

1. Raws li monotherapy. Raws li cov kws kho mob, kev teem caij tsuas yog Forsigi yog kev coj ua tsis tshua muaj.
2. Ntxiv rau metformin, yog tias nws tsis muaj cov suab thaj txo tsawg, thiab tsis muaj kev qhia tias yuav pom cov ntsiav tshuaj uas txhim kho cov tshuaj insulin ntau lawm.
3. Raws li ib feem ntawm txoj kev kho kom zoo los txhim kho cov them ntshav qab zib.

Phiv Teeb meem ntawm Dapagliflozin

Kev kho mob nrog Dapagliflozin, zoo li lwm yam tshuaj, cuam tshuam nrog qee qhov kev pheej hmoo ntawm kev phiv. Qhov dav dav, cov ntawv qhia txog kev nyab xeeb tshuaj tau raug ntaus nqi raws li qhov tsim nyog. Cov lus qhia teev qhia txhua qhov tshwm sim tau tshwm sim, lawv qhov txiav txim siab heev:

1. Cov kab mob genitourinary yog cov kev mob tshwm sim tshwj xeeb ntawm Dapagliflosin thiab nws cov tshuaj analogues. Nws yog ncaj qha ntsig txog txoj ntsiab cai ntawm kev ua yeeb tshuaj - kev tso tawm ntawm cov piam thaj hauv cov zis. Kev pheej hmoo ntawm kev kis tau tus mob yog kwv yees ntawm 5.7%, hauv pawg tswj hwm - 3.7%. Feem ntau, cov teeb meem tshwm sim rau cov poj niam thaum pib kho. Feem ntau cov mob tau mob me me mus rau mob hnyav thiab raug tshem tawm los ntawm cov qauv txheej txheem. Qhov ntxim nyiam ntawm pyelonephritis tsis nce ntxiv rau ntawm cov tshuaj.
2. Tsawg dua li 10% ntawm cov neeg mob, cov zis yuav nce ntxiv. Qhov nruab nrab ntawm kev loj hlob yog 375 ml. Muaj mob zis tsis tshua muaj mob.
3. Tsawg dua 1% ntawm cov neeg mob ntshav qab zib pom pom quav, rov qab mob nraub qaum, tawm hws. Ib qho kev pheej hmoo ntawm kev nce creatinine lossis urea hauv cov ntshav.

Kev tshuaj xyuas txog cov tshuaj

Endocrinologist txog ntawm cov peev xwm ntawm Dapagliflozin teb tau zoo, ntau tus neeg hais tias tus qauv koob tshuaj tuaj yeem txo cov ntshav glycated hemoglobin los ntawm 1% lossis ntau dua. Qhov tsis muaj tshuaj lawv xav txog lub sijhawm luv luv ntawm nws txoj kev siv, feem tsawg ntawm kev tshawb fawb tom qab muag kev lag luam. Forsigu yog yuav luag tsis tau hais tias yog cov tshuaj nkaus xwb. Cov kws kho mob nyiam cov metformin, glimepiride thiab gliclazide, vim tias cov tshuaj no tsis tshua muaj nqi, tau kawm zoo thiab tshem tawm cov kev mob ntawm lub cev mob ntshav qab zib, thiab tsis yog tshem tawm cov piam thaj, zoo li Forsyga.

Tus kab mob ntshav qab zib kuj tsis xav kom noj tshuaj tshiab, rau qhov ntshai tsam cov kab mob kis ntawm lub genitourinary huam. Txoj kev pheej hmoo ntawm cov kab mob no hauv ntshav qab zib yog siab dua. Cov poj niam nco ntsoov tias nrog kev nce ntshav qab zib, tus naj npawb ntawm vaginitis thiab cystitis nce, thiab lawv ntshai ntxiv los txhawb lawv cov tsos mob nrog Dapagliflozin. Ntawm kev txiav txim siab tseem ceeb rau cov neeg mob yog tus nqi Forsigi siab thiab qhov tsis muaj cov khoom lag luam pheej yig.

Nco ntsoov kawm! Koj puas xav tias kev tswj hwm kev noj qab haus huv ntawm cov tshuaj thiab cov kua dej yog ib txoj kev los tswj cov piam thaj kom tswj? Tsis muaj tseeb! Koj tuaj yeem soj ntsuam qhov no koj tus kheej los ntawm kev pib siv nws. nyeem ntxiv >>

Dapagliflozin (Forsyga)

Mob ntshav qab zib Hom 2 - ib tug kab mob uas cuam tshuam nrog kev muaj feem ntawm mob txeeb zig (UTIs) thiab mob rau hauv chaw mos, xws li vulvovaginitis thiab balanitis rau cov poj niam thiab mob fungal qhov chaw mos ntawm cov txiv neej 33, 34. Txoj kev pheej hmoo ntawm tus mob tsuas yog ib nrab vim yog glucosuria. Qhov tseem ceeb xws li lub cev tiv thaiv kab mob tsis ua hauj lwm, glycosylation ntawm uroepithelial hlwb kuj tseem ceeb.

Raws li cov ntaub ntawv no, dapagliflozin tau pom zoo los ntawm FDA tom qab nws tau pom zoo los ntawm European Medicines Agency (EMEA) 16, 39.

Xaus

Kev sim tshuaj thiab cov kev tshawb fawb qhia tau tias muaj kev txaus ntshai ntawm SGLT2 inhibitors. Cov tshuaj no muaj cov kab mob tshiab insulin-ywj pheej rau kev kho glycemia hauv ntshav qab zib hom 2 nrog kev kam rau ua kom zoo, tsis muaj qhov tsis zoo rau lub cev qhov hnyav, qhov kev pheej hmoo ntawm hypoglycemia thiab lwm yam kev phiv loj heev.

Kev siv tshuaj Forsig (dapagliflozin) hauv kev tshawb fawb kav ntev li 104 lub lis piam pom tias ntev li ntawm glycemic ua tau zoo, lub cev yuag yuag yuag vim yog vim muaj cov rog rog thiab tsis muaj kev pheej hmoo ntawm lub qog ntshav qab zib. Forsiga yog lwm txoj kev xaiv rau sulfonylureas hauv cov neeg mob uas tsis tau ua tiav lawv lub hom phiaj nrog metformin monotherapy.