Aprovel, ntsiav tshuaj 150 mg, 14 pcs.

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Pharmacological kev txiav txim

Cov pab pawg ua liaj ua teb: angiotensin II receptor blocker.
Pharmacological kev txiav txim siab: Aprovel yog ib qho tshuaj tiv thaiv kev tsis haum tshuaj, xaiv tshuaj tiv thaiv kev tiv thaiv ntawm angiotensin II receptors (hom AT1).
Irbesartan yog qhov muaj zog, nquag thaum coj cov lus xaiv angiotensin II receptor antagonist (hom AT1). Nws thaiv tag nrho cov kev mob physiologically tseem ceeb ntawm angiotensin II, paub los ntawm kev txais ntawm hom AT1, tsis hais txog qhov chaw lossis txoj kev ntawm synthesis ntawm angiotensin II. Cov nyhuv antagonistic rau cov angiotensin II (AT1) receptors ua rau muaj kev nce ntshav ntau ntxiv ntawm renin thiab angiotensin II thiab qhov txo qis ntshav ntau ntxiv ntawm aldosterone. Thaum siv cov koob tshuaj pom zoo ntawm cov tshuaj, cov ntshav dej ntawm poov tshuaj ions tsis hloov pauv ntau. Irbesartan tsis inhibit kininase-II (angiotensin-hloov enzyme), nrog kev pab los ntawm kev tsim cov tshuaj angiotensin II thiab kev rhuav tshem ntawm bradykinin rau lub zog metabolites tshwm sim. Rau qhov kev ua kom paub ntawm irbesartan, nws qhov ua kom metabolic yog tsis xav tau.
Irbesartan txo qis ntshav siab (BP) nrog qhov kev hloov pauv hauv lub plawv tsawg kawg nkaus. Thaum noj nyob rau hauv cov koob tshuaj kom txog 300 mg ib zaug ib hnub, ib qho kev txo qis hauv cov ntshav yog koob tshuaj, tab sis, nrog qhov nce ntxiv ntawm koob tshuaj irbesartan, qhov nce hauv hypotensive nyhuv yog insignificant.
Qhov siab tshaj plaws nyob rau hauv cov ntshav siab tau tiav 3-6 teev tom qab noj, thiab cov nyhuv antihypertensive tseem mob tsawg kawg yog 24 teev. 24 teev tom qab noj cov tshuaj pom zoo ntawm irbesartan, qhov txo qis hauv ntshav yog 60-70% piv nrog cov siab tshaj plaws teb hypotensive rau cov tshuaj los ntawm sab ntawm diastolic thiab systolic ntshav siab. Thaum noj ib hnub ib zaug hauv koob tshuaj 150-300 mg, qhov ntau npaum li cas ntawm kev txo ntshav siab los ntawm qhov kawg ntawm cov tshuaj tiv thaiv interdose (i.e., 24 teev tom qab noj tshuaj) nyob rau hauv txoj hauj lwm ntawm tus neeg mob dag lossis zaum ntawm nruab nrab ntawm 8-13 / 5-8 hli RT .art. (systolic / diastolic ntshav siab) yog ntau dua li ntawm cov placebo.
Noj cov tshuaj ntawm koob tshuaj 150 mg ib hnub ib zaug ua rau muaj kev tiv thaiv tib yam tshuaj (txo cov ntshav siab ua ntej noj cov tshuaj txuas ntxiv thiab qhov txo qis hauv ntshav siab hauv 24 teev) raws li kev noj tib lub tshuaj muab faib ua ob zaug.
Cov nyhuv hypotensive ntawm cov tshuaj Aprovel kev tsim tawm tsis pub dhau 1-2 lub lis piam, thiab cov txiaj ntsig siab tshaj plaws tau ua tiav 4-6 lub lis piam tom qab pib kho. Cov nyhuv antihypertensive tiv thaiv keeb kwm ntawm kev kho mob mus ntev. Tom qab tsis ua tiav ntawm kev kho mob, ntshav siab maj mam rov qab mus rau nws tus nqi qub. Thaum cov tshuaj raug muab tso tseg, tsis muaj kev tshem tawm tus neeg mob lawm.
Qhov ua tau zoo ntawm cov tshuaj Aprovel tsis yog nyob ntawm hnub nyoog thiab poj niam txiv neej. Cov neeg mob ntawm cov haiv neeg Negroid tsis tshua muaj siab rau Aprovel kev kho lub cev (zoo li txhua lwm yam tshuaj uas cuam tshuam rau renin-angiotensin-aldosterone system).
Irbesartan tsis cuam tshuam rau cov tshuaj uric acid lossis tso zis uric acid.
Pharmacokinetics: Tom qab kev tswj hwm ntawm qhov ncauj, irbesartan tau zoo nyob rau hauv, nws txoj kev paub txog ntawm bioavailability yog kwv yees li 60-80%. Kev noj ib txhij tsis cuam tshuam loj heev txog kev noj qab haus huv ntawm irbesartan.
Kev sib txuas lus nrog cov protein ntshav yog kwv yees li 96%. Txuas nrog lub xovtooj ntawm tes ntawm cov ntshav tsis tseem ceeb. Qhov ntim ntawm kev faib tawm yog 53-93 litres.
Tom qab lub qhov ncauj tswj hwm lossis kev tswj hwm ntawm 14C-irbesartan, 80-85% ntawm lub xov tooj cua circulating plasma radioactivity tshwm sim hauv kev hloov pauv tsis tau hloov. Irbesartan yog metabolized los ntawm daim siab los ntawm oxidation thiab sib xyaw nrog glucuronic acid. Qhov oxidation ntawm irbesartan tau ua tiav nrog kev pab ntau ntawm cytochrome P450 CYP2C9, kev koom tes ntawm isoenzyme CYP3A4 hauv cov metabolism hauv irbesartan yog qhov tsis muaj qhov tsis txaus ntseeg. Lub ntsiab ntawm cov tshuaj tiv thaiv kab mob hauv cov kev tua kab ke yog irbesartan glucuronide (kwv yees li 6%).
Irbesartan muaj ib qho tshuaj thiab cov koob tshuaj ib txwm muaj hauv cov tshuaj ntawm 10 mus rau 600 mg, ntawm koob tshuaj ntau dua 600 mg (koob tshuaj ob zaug qhov kev xav ntau tshaj plaws), kinetics ntawm irbesartan ua tsis-tawm (txo kom haum). Tom qab kev tswj hwm ntawm qhov ncauj, ntau qhov ntshav siab tshaj plaws tom qab 1.5-2 teev. Tag nrho kev tshem tawm thiab tshuaj raum yog 157-176 thiab 3-3.5 ml / min., Nyias. Ib nrab-lub neej ntawm irbesartan yog 11-15 teev. Nrog rau qhov muab tshuaj rau ib hnub ib zaug, qhov ua kom sib luag ntawm cov ntshav plasma concentration (Css) tau mus txog tom qab 3 hnub. Nrog rau kev siv irbesartan txhua hnub ib hnub ib zaug, nws cov kev txuam nrog tsawg hauv cov ntshav ntshav (tsawg dua 20%) tau sau tseg. Cov poj niam (piv nrog txiv neej) muaj ntshav ntau ntau me ntsis ntawm irbesartan. Txawm li cas los xij, poj niam txiv neej-sib txawv sib txawv hauv ib nrab-lub neej thiab tsub zuj zuj ntawm irbesartan tsis raug kuaj. Irbesartan koob tshuaj hloov kho hauv cov poj niam tsis tas yuav. Cov txiaj ntsig ntawm AUC (thaj chaw nyob rau hauv qhov kev xav-lub sij hawm pharmacokinetic nkhaus) thiab Cmax (qhov siab tshaj plaws plasma concentration) ntawm irbesartan hauv cov neeg mob laus (≥65 xyoo) yog me ntsis siab dua hauv cov neeg mob ntawm cov hnub nyoog yau, txawm li cas los xij, lawv lub neej kawg ib nrab tsis txawv. Koob tshuaj hloov kho hauv cov neeg mob laus tsis tas yuav.
Irbesartan thiab nws cov metabolites yog tawm ntawm lub cev, ob leeg nrog kua tsib thiab tso zis. Tom qab lub qhov ncauj tswj hwm lossis kev tswj hwm ntawm 14C-irbesartan, txog 20% ​​ntawm kev xoos hluav taws xob muaj nyob hauv cov zis, thiab cov seem hauv cov quav. Tsawg dua 2% ntawm cov koob tshuaj muab tau tso rau hauv cov zis ua qhov hloov pauv tsis txawv txav.
Lub raum khiav tsis zoo: Hauv cov neeg mob uas lub raum tsis ua haujlwm lossis cov neeg mob ua rau mob hemodialysis, lub chaw muag tshuaj ntawm irbesartan tsis hloov pauv ntau. Irbesartan tsis raug tshem tawm ntawm lub cev thaum mob hemodialysis.
Lub siab ua haujlwm tsis zoo: Hauv cov neeg mob uas ua mob rau daim siab ntawm lub siab ntawm mob me lossis mob hnyav, qhov txiav txim ntawm pharmacokinetic ntawm irbesartan tsis hloov pauv ntau. Pharmacokinetic cov kev tshawb fawb hauv cov neeg mob uas muaj kab mob siab rau lub cev hnyav heev tsis tau ua.

• Qhov tseem ceeb tawg
• Tus mob leeg ntshav nrog txoj hlab ntshav siab thiab hom 2 mob ntshav qab zib mellitus (ua ib feem ntawm kev sib xyaw ua ke tiv thaiv).

Sab sij huam

Hauv cov kev tshawb fawb tshuaj placebo (1965 cov neeg mob tau txais irbesartan), cov kev mob tshwm sim hauv qab no tau sau tseg.
Los ntawm ib sab ntawm lub hauv nruab nrab lub paj hlwb: feem ntau - kiv taub hau.
Los ntawm cov hlab plawv system: qee zaum - tachycardia, kub xaim.
Los ntawm kev ua pa: qee zaum - hnoos.
Los ntawm lub plab zom mov: feem ntau - xeev siab, ntuav, qee zaum - raws plab, dyspepsia, kub siab.
Los ntawm kev muaj me nyuam: qee lub sijhawm - kev sib daj sib deev.
Ntawm ib feem ntawm lub cev tag nrho: feem ntau nkees, qee zaum mob hauv siab.
Ntawm ib feem ntawm cov kev ntsuas tawm: feem ntau - qhov muaj txiaj ntsig tseem ceeb hauv KFK (1.7%), tsis yog nrog cov kev soj ntsuam kab mob ntawm cov leeg ua haujlwm.
Hauv cov neeg mob uas mob ntshav tawm ntshav thiab hom 2 mob ntshav qab zib mellitus thiab microalbuminuria nrog cov qog ua haujlwm zoo li qub, mob ntshav taub hau thiab mob ntshav qab zib tau pom nyob rau hauv 0.5% ntawm cov neeg mob (ntau zaus ntau dua nrog tshuaj placebo). Hauv cov neeg mob ntshav qab zib mellitus nrog rau kev nce ntshav siab nrog microalbuminuria thiab lub raum kev ua haujlwm, hyperkalemia (ntau tshaj 5.5% mmol / l) tau pom nyob rau hauv 29.4% ntawm cov neeg mob hauv pawg tau txais 300 mg irbesartan thiab 22% ntawm cov neeg mob hauv cov placebo pawg.
Hauv cov neeg mob uas mob ntshav lub plawv nrog cov ntshav qab zib mellitus, mob raum tsis ua haujlwm thiab cov proteinuria hnyav hauv 2% ntawm cov neeg mob, cov kev mob tshwm sim ntxiv hauv qab no tau sau tseg (ntau zaus dua li siv cov placebo).
Los ntawm ib sab ntawm lub hauv nruab nrab lub paj hlwb: feem ntau - orthostatic kiv taub hau.
Los ntawm cov hlab plawv system: feem ntau - orthostatic hypotension.
Los ntawm cov leeg ua haujlwm: feem ntau - mob hauv cov pob txha thiab cov leeg.
Ntawm ib feem ntawm cov kev kuaj sim: hyperkalemia (ntau tshaj li 5.5% mmol / l) tshwm sim hauv 46.3% ntawm cov neeg mob hauv pab pawg ntawm cov neeg mob tau txais irbesartan, thiab hauv 26.3% ntawm cov neeg mob hauv cov placebo pawg. Ib qho kev txo qis ntawm hemoglobin, uas tsis yog qhov tseem ceeb hauv tsev kho mob, tau pom nyob hauv 1.7% ntawm cov neeg mob tau txais irbesartan.
Cov kev mob tshwm sim hauv qab no kuj tau pom nyob rau hauv lub sijhawm tom qab ua lag luam:
Ua xua: tsis tshua muaj pob - ua pob xua, urticaria, mob hlwb (xws li lwm yam angiotensin II receptor antagonists).
Los ntawm ib sab ntawm cov metabolism: tsis tshua muaj - hyperkalemia.
Los ntawm sab hauv nruab nrab ntawm lub hauv nruab nrab lub paj hlwb: tsis tshua muaj - mob taub hau, pob ntseg nrov hauv pob ntseg.
Los ntawm lub plab zom mov: muaj tsawg kawg - dyspepsia, ua haujlwm tsis ua haujlwm ntawm daim siab, mob siab.
Los ntawm cov leeg musculoskeletal: tsis tshua muaj tshwm sim - myalgia, arthralgia.
Los ntawm cov kab mob txeeb zis: tsis tshua muaj tshwm sim - lub raum lub raum tsis ua haujlwm (suav nrog cov mob raum tsis ua hauj lwm hauv cov neeg mob uas tsis haum).

Cov lus qhia tshwj xeeb

Nrog faj seeb, Aprovel yuav tsum tau muab rau cov neeg mob uas muaj ob leeg lub raum leeg mob stenosis vim muaj kev pheej hmoo ntawm kev mob ntshav siab heev thiab cov mob raum tsis ua haujlwm.
Ua ntej kev teem caij kho cov tshuaj Aprovel nrog tshuaj diuretics hauv qhov siab siab tuaj yeem ua rau lub cev qhuav dej thiab nce qhov kev pheej hmoo ntawm hypotension thaum pib kho nrog Aprovel. Hauv cov neeg mob lub cev qhuav dej lossis cov neeg mob uas lub cev tsis muaj ntsev ntau dhau los ua kev kho mob ntau ntxiv nrog kev kho mob diuretics, txwv tsis pub ntsev ntau ntxiv los ntawm zaub mov, raws plab lossis ntuav, nrog rau cov neeg mob ua rau mob hemodialysis, kev kho kom haum rau hauv cov kev taw qhia ntawm nws txo yog tsim nyog.
Cov txiaj ntsig ntawm kev sim sim
Hauv kev tshawb nrhiav los ntawm kev sim tsiaj, qhov kev hloov ntawm mutagenic, clastogenic, thiab carcinogenic ntawm Aprovel tsis tau tsim.
Kev Siv Khomob
Muaj kev nyab xeeb thiab ua tau zoo ntawm cov tshuaj hauv cov menyuam yaus tseem tsis tau tsim.
Cuam tshuam rau kev muaj peev xwm tsav tsheb thiab tswj cov tshuab
Tsis muaj qhov qhia tau ntawm kev ua haujlwm ntawm kev siv Aprovel ntawm lub peev xwm los tsav tsheb lossis siv tshuab ua haujlwm.